[發(fā)明專利]Chukrasone A在治療或預(yù)防口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310279228.4
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN103356653A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權(quán)）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/585
• 分類號: A61K31/585;A61P1/04;A61P1/02
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Chukrasone?A在制備治療或預(yù)防口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

復(fù)發(fā)性口腔潰瘍是口腔粘膜病中最常見的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus（1975）調(diào)查1587人，患病率為20%。由此可見，口腔潰瘍患者是一個十分龐大的群體。復(fù)發(fā)性口腔潰瘍的病因復(fù)雜，至今仍不明確，可能與病毒感染、細(xì)菌感染以及機體的內(nèi)分泌紊亂、免疫功能失調(diào)等因素有關(guān)。?

口腔潰瘍的主要治療措施包括局部治療和全身治療，由于局部治療毒副作用較低，因此得到了人們的人可。近年來出現(xiàn)的局部使用的口腔含片雖然攜帶、使用方便，口感及依從性較好，如溶菌酶含片、西瓜霜含片?、華素片等，但這些藥物在殺菌、抗炎、止痛等方面各有側(cè)重。?

本發(fā)明涉及的化合物Chukrasone?A是一個2012年發(fā)表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對于本發(fā)明涉及的Chukrasone?A在制備治療口腔潰瘍藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療口腔潰瘍活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于治療口腔潰瘍顯然具有顯著的進步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了Chukrasone?A在制備治療或預(yù)防口腔潰瘍藥物中的應(yīng)用。?

所述化合物Chukrasone?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發(fā)明涉及的Chukrasone?A在制備治療口腔潰瘍藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療口腔潰瘍活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于治療口腔潰瘍顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?A的制備方法參見文獻（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）。?

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?A片劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。?

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。?

試驗例1??Chukrasone?A抗口腔潰瘍試驗研究?

1、試驗?zāi)康模河帽椒又圃炜谇粷兡Ｐ?，每天給予口腔潰瘍模型大鼠一定次數(shù)的Chukrasone?A，觀察Chukrasone?A是否有減少潰瘍的作用。?

2、受試藥物及試劑?

華素片（北京四環(huán)醫(yī)藥科技股份有限公司）；苯酚?

動物：Wistar大鼠，雄性，體重240~280?

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3、試驗方法?