[發(fā)明專利]Chukrasone B在治療心肌缺血藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310278111.4
• 申請(qǐng)日: 2013-07-04
• 公開（公告）號(hào): CN103356595A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁圣雨
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 丁圣雨
• 主分類號(hào): A61K31/365
• 分類號(hào): A61K31/365;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Chukrasone?B在制備治療或預(yù)防心肌缺血藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

本發(fā)明人通過大量的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，Chukrasone?B有抗心肌缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預(yù)防或者治療心肌缺血疾病的醫(yī)藥用途。?

本發(fā)明涉及的化合物Chukrasone?B是一個(gè)2012年發(fā)表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Chukrasone?B在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于心肌缺血的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了Chukrasone?B制備治療或預(yù)防心肌缺血/再灌注的藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明人通過具體實(shí)施方式中的實(shí)驗(yàn)證明了Chukrasone?B具有治療或預(yù)防心肌缺血藥物疾病的作用。?

所述化合物Chukrasone?B結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發(fā)明涉及的Chukrasone?B在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于心肌缺血的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進(jìn)步。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B的制備方法參見文獻(xiàn)（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Chukrasone?B,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。?

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B片劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例：Chukrasone?B對(duì)大鼠心肌缺血/再灌注損傷的影響?

（1）實(shí)驗(yàn)材料：?SD大鼠，雌雄兼用，體重190~210g。?

（2）方法與結(jié)果?

1）實(shí)驗(yàn)方法?