[發明專利]Chukrasone B在預防胰腺纖維化的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310278043.1
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN103393669A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P1/18
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Chukrasone?B在制藥中的應用，尤其涉及Chukrasone?B在制備預防或治療胰腺纖維化的藥物中的應用。?

背景技術

胰腺纖維化目前發病率愈來愈高，急需研發高效低毒的抗胰腺纖維化藥物。?

本發明涉及的化合物Chukrasone?B是一個2012年發表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對于本發明涉及的Chukrasone?B在制備抗胰腺纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺纖維化抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗胰腺纖維化顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于通過設計動物實驗方法，研究Chukrasone?B的抗胰腺纖維化作用。?

所述化合物Chukrasone?B結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

因此，本發明的目的是提供Chukrasone?B在制備預防或治療胰腺纖維化的藥物中的應用。?

本發明的積極進步效果在于：Chukrasone?B具有抗胰腺纖維化的作用，所以Chukrasone?B的應用有很好的開發前景。?

本發明涉及的Chukrasone?B在制備抗胰腺纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺纖維化抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗胰腺纖維化顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Chukrasone?B的制備方法參見文獻（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Chukrasone?B片劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Chukrasone?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例:??

1?材料?

1.1?動物Wistar大鼠，雄性，體重180-200g。?

1.2?Chukrasone?B劑量：0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三個劑量。?

2?實驗方法?

2.1?造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250?mg/天，連續2個月，可出現胰臟腺細胞減少，間質內脂肪及結締組織的增生。?

2.2?分組及給藥方法?

模型大鼠隨機分為模型組，Chukrasone?B?0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三個劑量組，另設空白對照組，于造模開始后給藥，口服連續30天；60天時解剖動物。?

2.3?檢測指標?