[發(fā)明專利]一種含鹽酸阿替美唑注射液及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310277946.8
• 申請(qǐng)日: 2013-07-04
• 公開（公告）號(hào): CN104274393A
• 公開（公告）日: 2015-01-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郝智慧;賀倩倩;趙永達(dá)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K31/4164;A61P25/20;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸用抗球蟲藥及制備方法技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸阿替美唑的注射液的制備方法。

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背景技術(shù)

鹽酸阿替美唑,化學(xué)名：4-(2-乙基-2-茚滿)咪唑鹽酸鹽。?鹽酸阿替美唑競(jìng)爭(zhēng)性的抑制甲型α2腎上腺素受體,是一種有效的α2腎上腺素受體阻斷藥,其選擇性和競(jìng)爭(zhēng)性的有效抑制α2腎上腺素受體。其藥理作用是減少鎮(zhèn)靜,降低血壓,增加心跳和呼吸率,以及減少鎮(zhèn)痛作用的α2腎上腺素受體阻斷藥,主要應(yīng)用于對(duì)動(dòng)物體手術(shù)后的麻醉恢復(fù)。?鹽酸阿替美唑,在作為降糖和降壓藥物研究也處于臨床評(píng)價(jià)研究階段。同時(shí)該藥物在治療哮喘、肥胖、偏頭痛以及由年齡增長引起的記憶力衰退等方面都有一定的療效。?目前鹽酸阿替美唑國內(nèi)外生產(chǎn)較少,國外有一定的需求。研究鹽酸阿替美唑注射制劑對(duì)于獸醫(yī)臨床鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛具有重要意義。

本發(fā)明的突出特征就是將鹽酸阿替美唑利用注射液制備方法，制備成獸用注射液。用本方法制備的鹽酸阿替美唑注射液穩(wěn)定性好，刺激性小，具良好的吸收效果，為我國獸醫(yī)臨床更好地利用鹽酸阿替美唑提供了一種新的制劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于研制一種鹽酸阿替美唑注射液，增強(qiáng)療效，提高藥物的穩(wěn)定性，具長效作用。

本發(fā)明為達(dá)到上述目的，提供一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特征在于制劑具體組成為：

(a)?鹽酸阿替美唑原料藥2-10%(W/V)；

(b)?助溶解劑??0.1-2.0%(W/V)；

(c)?抗氧化劑??5-20%(W/V)；

(d)?防腐劑????0.05-0.50%(W/V)；

所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特征在于發(fā)明的制劑是基于水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優(yōu)選丙二醇。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特征在于所述的潤濕劑優(yōu)選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優(yōu)先泊洛沙姆。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特征在于所述的防腐劑為：苯甲醇、苯扎氯銨、對(duì)-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優(yōu)選苯甲酸鈉或丙酸鈉。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特征在于所述的抗氧化劑為：枸櫞酸鹽（酸式鹽或正鹽）、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽中的某一種，優(yōu)選檸檬酸。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的注射液，其特征在于制備方法如下：

按照處方量取鹽酸阿替美唑與純化水和防腐劑、助溶劑攪拌均勻形成溶液，另取處方量抗氧化劑加入適量純化水溶后，分次加入上述溶液中，隨加隨攪拌，最后加水至處方量，高速攪勻，制得注射液。

具體實(shí)施方式

下面用實(shí)例予以說明本發(fā)明，但實(shí)例不限制本發(fā)明的范圍，本發(fā)明的范圍與核心內(nèi)容依據(jù)權(quán)利要求書加以確定。

實(shí)例：5%鹽酸阿替美唑水注射液

【處方】鹽酸阿替美唑????????5%(W/V)

丙二醇??????????????15%(W/V)

????????泊洛沙姆????????????0.3%(W/V)

????????苯甲酸鈉????????????0.2%(W/V)

????????純水????????????????加至100%(V/V)

【制備】

取處方量取鹽酸阿替美唑和上述各種輔料按照前述制備方法在無菌條件下制備，即制得鹽酸阿替美唑水注射液。