[發(fā)明專利]Chukrasone B在治療阿爾茨海默病藥物中的應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310277870.9 | 申請日： | 2013-07-04 |
| 公開（公告）號： | CN103356591A | 公開（公告）日： | 2013-10-23 |
| 發(fā)明（設計）人： | 丁圣雨 | 申請（專利權）人： | 丁圣雨 |
| 主分類號： | A61K31/365 | 分類號： | A61K31/365;A61P25/28 |
| 代理公司： | 江蘇銀創(chuàng)律師事務所 32242 | 代理人： | 何震花 |
| 地址： | 210009 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | chukrasone 治療 阿爾茨海默病 藥物 中的 應用 | ||
技術領域
本發(fā)明涉及Chukrasone?B的新用途，具體地說，涉及Chukrasone?B在制備防治阿爾茨海默病藥物中的應用。?
背景技術
阿爾茨海默病是一種常見的老年性腦神經(jīng)退行性病變，發(fā)病率較高，已成為現(xiàn)代社會嚴重威脅老年人生命和健康的疾病之一。該疾病典型的病理變化包括β淀粉樣蛋白沉積形成老年斑，神經(jīng)纖維纏結(jié)，基底前腦膽堿能功能障礙和皮層、海馬廣泛的神經(jīng)元丟失和突觸形態(tài)的改變（參見：Roberson?ED,?Mucke?L.?100?years?and?counting:?prospects?for?defeating?Alzheimer's?disease.?Science?2006;314(5800):781-4）。?
研究發(fā)現(xiàn)阿爾茨海默病患者腦內(nèi)皮層及海馬區(qū)的病變比較明顯，以前腦基底核膽堿能神經(jīng)元破壞最多。因此，通過增加乙酰膽堿的含量，或作用于膽堿受體，可增強和改善中樞膽堿能系統(tǒng)的功能，從而達到促智治病的目的（Baskin?DS,?Browning?JL,?Pirozzolo?FJ,?Korporaal?S,?Baskin?JA,?Appel?SH.?Brain?choline?acetyltransferase?and?mental?function?in?Alzheimer?disease.?Archives?of?Neurology?1999;56(9):1121-3）。乙酰膽堿酯酶抑制劑就是建立在這種理論基礎上開發(fā)出來的臨床上用于阿爾茨海默病治療的最早最成熟的一類藥物（Taylor?P.?Development?of?acetylcholinesterase?inhibitors?in?the?therapy?of?Alzheimer's?disease.?Neurology?1998;51(Supplement?1),?S30–S35），該類藥物對輕、中度阿爾茨海默病患者療效確切，可使其認知功能及其它癥狀得到部分改善。目前多種乙酰膽堿酯酶抑制劑已經(jīng)用于阿爾茨海默病的治療。?
本發(fā)明涉及的化合物Chukrasone?B是一個2012年發(fā)表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對于本發(fā)明涉及的Chukrasone?B在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強得意想不到，不存?在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進步。?
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用的Chukrasone?B，具體為Chukrasone?B在制備治療阿爾茨海默病藥物的應用。?
本發(fā)明采用如下技術方案：Chukrasone?B，具有式（Ⅰ）所示的結(jié)構：?
（Ⅰ）。?
通過對該化合物的生物學活性進行研究，發(fā)現(xiàn)該化合物具有較強的乙酰膽堿酯酶抑制作用及對β-淀粉樣蛋白誘導的神經(jīng)細胞損傷的保護作用。因此，該化合物可以作為多靶點的抗阿爾茨海默病化合物，用于防治阿爾茨海默病藥物的制備。?
本發(fā)明涉及所述的Chukrasone?B在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用。?
Chukrasone?B作為一種多作用靶點的新型抗阿爾茨海默病的化合物，能夠同時具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用，用于制備治療阿爾茨海默病的藥物中，對阿爾茨海默病具有良好的治療效果。?
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