[發明專利]一種含鹽酸阿替美唑混懸液及其制備方法

無效

• 申請號: 201310277793.7
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN104274399A
• 公開（公告）日: 2015-01-14
• 發明（設計）人: 郝智慧;姚德勇;侯青青
• 申請（專利權）人: 青島康地恩動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/4164;A61P25/06;A61P11/06;A61P3/04;A61P25/28;A61P3/10;A61P9/12
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技術領域

本發明屬于獸用鎮靜鎮痛藥及制備方法技術領域，具體涉及一種鹽酸阿替美唑的混懸液的制備方法。

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技術背景

鹽酸阿替美唑,化學名：4-(2-乙基-2-茚滿)咪唑鹽酸鹽。?鹽酸阿替美唑競爭性的抑制甲型α2腎上腺素受體,是一種有效的α2腎上腺素受體阻斷藥,其選擇性和競爭性的有效抑制α2腎上腺素受體。其藥理作用是減少鎮靜,降低血壓,增加心跳和呼吸率,以及減少鎮痛作用的α2腎上腺素受體阻斷藥,主要應用于對動物體手術后的麻醉恢復。?鹽酸阿替美唑,在作為降糖和降壓藥物研究也處于臨床評價研究階段。同時該藥物在治療哮喘、肥胖、偏頭痛以及由年齡增長引起的記憶力衰退等方面都有一定的療效。?目前鹽酸阿替美唑國內外生產較少,國外有一定的需求。研究鹽酸阿替美唑口服制劑對于獸醫臨床鎮靜鎮痛具有重要意義。

本發明的突出特征就是將鹽酸阿替美唑利用水混懸口服液制備方法，制備成獸用口服混懸液。用本方法制備的鹽酸阿替美唑混懸液穩定性好，適口性好，具良好的吸收效果，為我國獸醫臨床更好地利用鹽酸阿替美唑提供了一種新的制劑。

發明內容

本發明的目的在于研制一種鹽酸阿替美唑口服混懸液，增強療效，提高藥物的穩定性和適口性，具長效作用。

本發明為達到上述目的，提供一種含鹽酸阿替美唑的水混懸液，其特征在于制劑具體組成為：

(a)?鹽酸阿替美唑原料藥2-10%(W/V)；

(b)?助懸劑?0.1-2.0%(W/V)；

(c)?潤濕劑5-20%(W/V)；

(d)?防腐劑?0.05-0.50%(W/V)；

(e)?絮凝劑?0.1-1%(W/V)；

所述的一種含鹽酸阿替美唑的混懸液，其特征在于發明的制劑是基于水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優選丙二醇。

所述的一種鹽酸阿替美唑的混懸液，其特征在于所述的助懸劑優選羧甲基纖維素（鈉）、甲基纖維素、西黃蓍膠、黃原膠、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氫化蓖麻油，優選黃原膠。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的混懸液，其特征在于所述的潤濕劑優選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優先泊洛沙姆。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的混懸液，其特征在于所述的防腐劑為：苯甲醇、苯扎氯銨、對-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優選苯甲酸鈉或丙酸鈉。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的混懸液，其特征在于所述的絮凝劑為：枸櫞酸鹽（酸式鹽或正鹽）、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽中的某一種，優選檸檬酸。

所述的一種含鹽酸阿替美唑的混懸液，其特征在于制備方法如下：

按照處方量取鹽酸阿替美唑與純化水和防腐劑、潤濕劑攪拌均勻形成懸浮液，另取處方量助懸劑加入適量純化水溶脹后，分次加入上述懸浮液中，隨加隨攪拌，將絮凝劑用水溶解后加入，最后加水至處方量，高速攪勻，制得水混懸口服液。

具體實施方式

下面用實例予以說明本發明，但實例不限制本發明的范圍，本發明的范圍與核心內容依據權利要求書加以確定。

實例：5%鹽酸阿替美唑水混懸液

【處方】鹽酸阿替美唑????????5%(W/V)

????????黃原膠??????????????0.45%(W/V)

丙二醇??????????????15%(W/V)

????????泊洛沙姆????????????0.25%(W/V)

????????苯甲酸鈉????????????0.35%(W/V)

????????純水????????????????加至100%(V/V)

【制備】

取處方量取鹽酸阿替美唑和上述各種輔料按照前述制備方法在無菌條件下制備，通過膠體磨，即制得鹽酸阿替美唑水混懸液。