[發明專利]高良姜素類衍生物在制備防治白癜風藥物中的用途

有效

• 申請號: 201310275882.8
• 申請日: 2013-07-02
• 公開（公告）號: CN103301110A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 閆明;霍仕霞;彭曉明;高麗
• 申請（專利權）人: 新疆維吾爾自治區維吾爾醫藥研究所
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K31/7048;A61P17/00
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所 65106
• 代理人: 李靜

1.一種高良姜素類衍生物在制備防治白癜風藥物中的用途，其特征在于按下列步驟進行：

a、以含高良姜素的植物為原料，粗粉后，加入濃度為60%的乙醇溶液回流提取3次，料液比為10倍，8倍，8倍，提取時間依次為2小時，1小時，1小時，得到總粗提物；

b、將總粗提物用濃度為50-85%的乙醇溶液充分溶解，再分別用石油醚、乙酸乙酯或氯仿溶劑萃取6次，每次萃取溶劑用量與溶液體積比為1:3，萃取液濃縮得干浸膏；

c、再用濃度為40-60%乙醇溶解干浸膏，用大孔樹脂、聚酰胺、硅膠色譜或葡聚糖凝膠進行吸附，用氯仿-甲醇洗脫液或濃度為35-85%的乙醇水溶液進行洗脫，分別收集洗脫液，點板，合并洗脫液，將洗脫液減壓濃縮，干燥，即得高良姜素，以干品重量計算高良姜素的含量大于99.8%；

d、將步驟c得到的高良姜素置于含K₂CO₃的溶液中，分別與H₂SO₄?、（CH₃）₂SO₄、（CH₃CH₂）₂SO₄或(CH₃O)₂SO₄進行化學合成反應，得到高良姜素類衍生物Ⅰ；

e、將步驟d得到高良姜素類衍生物Ⅰ與XCH₂CO₂?CH₂CH₃進行化學合成反應，得到高良姜素類衍生物Ⅱ，其中X為鹵素；

f、將步驟e得到高良姜素類衍生物Ⅱ在H₂SO₄酸性溶液中進行反應，得到高良姜素類衍生物Ⅲ；

g、將步驟d得到的高良姜素類衍生物Ⅰ分別與葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、乳糖或蔗糖進行反應，生成相應的一糖苷或二糖苷，即得到高良姜素類衍生物Ⅳ。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于所述高良姜素類衍生物Ⅰ、衍生物Ⅱ、衍生物Ⅲ和衍生物Ⅳ單獨或混合后按常規制藥方法制成口服或外用制劑。