[發明專利]一種天然藥物組合物、其制備方法及用途

無效

• 申請號: 201310271354.5
• 申請日: 2013-07-01
• 公開（公告）號: CN103340962A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: 石強
• 申請（專利權）人: 石強
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P35/00;A61P1/12;A61K31/715;A61K31/352
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

????本發明涉及一種天然藥物組合物，更具體地涉及一種由車前子陳皮水煎濃縮提取物、車前子多糖與川陳皮素組成的天然藥物組合物，該天然藥物組合物的制備方法以及該天然藥物組合物在用于制備減少癌癥化療相關性腹瀉并對癌癥治療起增效作用的藥物中的用途。

背景技術

????惡性腫瘤是當前危害人類生存，健康的主要疾病之一，其治療手段包括手術、化療、放療、中醫藥治療，而化療治療腫瘤的效果尤為突出。化療藥即細胞毒抗腫瘤藥物，無論單用或聯合用均會引起患者腹瀉等毒副反應，腫瘤化療后腹瀉又叫化療相關性腹瀉。近年來隨著化療藥物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷類、羥基喜樹堿、伊立替康、希羅達等的面世及推廣應用，化療相關性腹瀉的發生率逐年提高，而且若不進行積極治療，易導致患者脫水、營養不良、血清電解質紊亂、酸堿平衡失調等，不僅對機體的康復帶來極大的不利，也給周期性化療帶來一定的困難，因此對化療相關性腹瀉的有效治療已成為腫瘤患者整體治療的重要組成部分。

化療相關性腹瀉就其臨床表現來看，當屬中醫學“泄瀉”范疇，中醫藥對于泄瀉的研究，令人矚目，但是目前尚無對抗癌癥化療具有減輕腹瀉及增效作用的中成藥。因此，研發一種高效低毒、價格低廉，易于推廣的可用于減輕癌癥化療相關性腹瀉并起化療增效作用的天然中藥成為臨床亟待解決的問題。

車前子又名車前實、蝦蟆衣子、豬耳朵穗子、鳳眼前仁，為車前科植物車前的干燥成熟種子。能滲濕止瀉；主治暑濕瀉痢。陳皮，為蕓香科植物橘（Citrus?reticulata?Blanco）及其栽培變種的成熟果皮，又名橘皮，用于胸脘脹滿、食少吐瀉、咳嗽多痰，近年來，車前子和陳皮抗癌作用得到證實，尤其是車前子多糖和川陳皮素，川陳皮素(nobiletin，NOB)又稱蜜橘黃酮，是從枳實中提取而得到的一種多甲氧基黃酮類物質。化學結構：5,6,7,8,3’,4’-hexamethoxy?flavone。近年來國外研究表明：川陳皮素具有廣泛的藥理學作用，尤以抗腫瘤作用倍受關注，它對胃腸道腫瘤、腦瘤、結腸癌、乳腺癌、皮膚癌及骨髓白血病的療效已經確認。本發明人經過大量的各配方比例的研究和實驗，最后獲得了本發明的最佳藥物比例組合物，是創新性的組合物，并證明了其對癌癥化療相關性腹瀉有極好的療效并能同時起到抑制腫瘤的效果，由此完成了本發明。

?

發明內容

????

????本發明提供的一種天然藥物組合物，由車前子陳皮水煎濃縮提取物、車前子多糖與川陳皮素以重量計按3-7:1-5:5-8的比例組成。

上述天然藥物組合物，其中車前子陳皮水煎濃縮提取物、車前子多糖與川陳皮素的用量比例是7:5:8。

????其中，車前子陳皮水煎濃縮提取物、車前子多糖可通過本領域技術人員公知的常規方法進行提純獲得，采用常規方法獲得的這些成分或采用商業購得的成分組成的本發明的天然藥物均能獲得相同的療效。

優選地，上述天然藥物組合物中車前子陳皮水煎濃縮提取物的制備方法是：

按照配伍比例為1：1取車前子、陳皮，加入10倍量蒸餾水，浸泡1h，于加石棉網的電爐上加熱煎煮1h，絹布過濾，保存濾液，藥渣再加6倍蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，采用真空干燥箱70℃減壓干燥36h得黃色粉末，即為車前子陳皮水煎濃縮提取物。

上述天然藥物組合物中車前子多糖的制備方法是：

取車前子，用pH為9的NaOH液進行浸提，浸提液濾過，濾液用稀鹽酸調至中性，將溶液濃縮，放冷，攪拌下加2倍量乙醇放置8h，濾去乙醇，用無水乙醇浸泡1h，置于60℃烘箱中烘干，即得車前子多糖。

上述天然藥物組合物中川陳皮素制備方法是：

取陳皮藥材，粗粉碎，過篩，20倍量石油醚回流提取5次，每次6?h，合并石油醚提取液，回收石油醚后，以0．25倍量2種溶劑組成的混合溶媒加熱溶解，放置，待結晶析出完全，過濾后，80℃下烘干得陳皮總黃酮。經HPLC法測定，陳皮總黃酮中主要有效成分川陳皮素的含量為58．4％，陳皮總黃酮用乙酸乙酯萃取，濃縮，運用聚酰胺柱層析，以2種溶劑組成的混合溶媒洗脫，結合薄層色譜，收取含川陳皮素洗脫液揮干溶劑，甲醇重結晶，得黃色固體，熔點137-138℃，即為川陳皮素。

本發明還提供了該天然藥物組合物的優選的制備方法，包括：

（1）車前子陳皮水煎濃縮提取物的制備