[發明專利]葉酸修飾的槲皮素類脂納米囊制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310269658.8
• 申請日: 2013-06-28
• 公開（公告）號: CN103315977A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發明（設計）人: 翟光喜;丁步云
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/352;A61K47/22;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221
• 代理人: 楊琪

1.一種葉酸修飾的槲皮素類脂納米囊制劑，其特征在于，是由以下重量份的組分組成的：

0.05～5份槲皮素，15～60份蒸餾水，5～20份中鏈甘油三酯，10～50份聚乙二醇單硬脂酸酯，0.05～5份卵磷脂，以及葉酸-聚乙二醇-膽固醇半琥珀酸酯和氯化鈉，其中所述葉酸脂質材料占制劑總重量的0.01%～3%，氯化鈉占制劑總重量的1%～3%。

2.權利要求1所述的類脂納米囊制劑的制備方法，其特征在于，具體如下：

1）將各組分按照配方比混合均勻；

2）攪拌，并交替若干次升溫和降溫過程，之后加入0.5～10mL0℃的蒸餾水，誘導混合組分不可逆休克，破壞該穩定體系；

3）在室溫下繼續攪拌1～15min，得到穩定的類脂納米囊膠體溶液，即為葉酸修飾的槲皮素類脂納米囊制劑。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述制劑的粒徑為10～150nm。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟1）中，混合方法為電磁攪拌、渦旋振蕩或者超聲震蕩。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟2）的具體方法是：在電磁攪拌下，以4℃/min的速度經歷以下升溫和降溫過程：室溫——85℃——60℃——85℃——60℃——85℃——72℃，當體系溫度到達72℃時，加入0.5～10mL0℃的蒸餾水。