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[發(fā)明專利]一種制備阿利克侖中間體側(cè)鏈(S)-2-溴代異戊酸甲酯的方法在審

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201310267385.3 申請日: 2013-06-30
公開(公告)號: CN103351300A 公開(公告)日: 2013-10-16
發(fā)明(設計)人: 趙月楠;閆起強;馬蘇峰;王進敏 申請(專利權)人: 北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術有限公司
主分類號: C07C69/63 分類號: C07C69/63;C07C67/08
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 102200 北京市昌平區(qū)*** 國省代碼: 北京;11
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 制備 阿利克侖 中間體 溴代異 戊酸 方法
【權利要求書】:

1.一種制備阿利克侖中間體側(cè)鏈(S)-2-溴代異戊酸甲酯的方法,其特征在于,(1)異丙基丙二酸二甲酯在堿的存在下水解生成異丙基丙二酸,(2)異丙基丙二酸在甲醛溶液中與二乙胺反應成異丙基丙烯酸,(3)異丙基丙烯酸與溴化氫有機酸溶液反應得到2-溴代異戊酸?,(4)?2-溴代異戊酸通過拆分劑成鹽解鹽得到(S)-2-溴代異戊酸,(5)(S)-2-溴代異戊酸經(jīng)過酯化得到(S)-2-溴代異戊酸甲酯。

2.?根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(1)步水解反應用的堿選自氫氧化鈉和氫氧化鉀。

3.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(1)步水解反應用的堿為氫氧化鉀。

4.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(3)步用的有機酸選自甲酸和乙酸。

5.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(3)步用的有機酸為乙酸。

6.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(4)步用的拆分劑選自(S)-α-苯乙胺和奎寧。

7.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(4)步用的拆分劑為(S)-α-苯乙胺。

8.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(4)步用的拆分的溶劑為乙醚。

9.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(5)步酯化所用的催化劑為TMSCHN2

10.根據(jù)權利要求1的方法,其特征在于,第(5)步酯化所用的溶劑為甲苯。

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