[發明專利]Sarcaboside A在促進小腸蠕動藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310265340.2
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103356584A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P1/00
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及一種Sarcaboside?A的新藥物用途。具體說就是在制備促進小腸蠕動藥物中的應用，屬于醫藥領域。?

背景技術

本發明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發表（Li,X.et?al.,2012.Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.Helvetica?Chimica?Acta95(6),998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的Sarcaboside?A在制備促進小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促進小腸蠕動活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于制備促進小腸蠕動藥物顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明提出Sarcaboside?A在制備促進小腸蠕動藥物中的應用。從藥理實驗看出，Sarcaboside?A有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。?

由于本發明首次公開Sarcaboside?A在促進小腸蠕動方面的藥用作用。?

所述化合物Sarcaboside?A結構如式（Ⅰ）所示：?

本發明涉及的Sarcaboside?A在制備促進小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促進小腸蠕動活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于制備促進小腸蠕動藥物顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻（Li,X.et?al.,2012.Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.Helvetica?Chimica?Acta95(6),998-1002.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：?

1、實驗動物：?

昆明種小鼠，清潔級，體重20±2g，雌雄共用，?

試劑及其他藥品：?

阿拉伯膠、炭末、生理鹽水、Sarcaboside?A。?

2、實驗方法：?

取昆明小鼠30只，20±5g，雌雄各半，按性別，體重隨機分為3組，即空白組，Sarcaboside?A（0.06mg/10g，0.24mg/10g）兩個劑量組。每組10只，Sarcaboside?A與5%炭末、10%阿拉伯膠制成混懸液，空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸，均用生理鹽水配制。實驗前小鼠禁食24小時。小鼠灌胃給藥0.2ml/10g，給藥后30min處死。取幽門至回盲部消化管，不加牽引地平鋪與薄板上，測全長及幽門至炭末前沿的距離，由此推算出推進百分率。?

3、實驗結果?

統計結果表明Sarcaboside?A低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義（P<0.01）；Sarcaboside?A高劑量組較空白組，差異有顯著性意義（P<0.001）結果如表1。?

表1Sarcaboside?A對小鼠小腸推進性蠕動的影響??????????????????????????????????????????????????

與空白組比較，*p<0.01,**P<0.001?

結論：Sarcaboside?A有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。?