[發(fā)明專利]Sarcaboside B在抗缺氧藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310265213.2
• 申請(qǐng)日: 2013-06-27
• 公開（公告）號(hào): CN103393663A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁圣雨
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 丁圣雨
• 主分類號(hào): A61K31/365
• 分類號(hào): A61K31/365;A61P39/00
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種藥物制品，該制品可用于防治缺氧性損傷疾病。?

技術(shù)背景

氧是人類及許多生物賴以生存的重要條件。低氧（Hypoxia）是指機(jī)體生命活動(dòng)所需的氧不能得到充足的供給。氧和低氧是生命活動(dòng)最重要的關(guān)鍵因素，是生命科學(xué)基本理論的重要課題。低氧的形成可分為三類：第一類是外界環(huán)境氧含量降低，使正常生理活動(dòng)過程不能攝取足夠氧，如高原和航空缺氧；第二類是指因疾病等導(dǎo)致外界正常氧量不能充分到達(dá)機(jī)體內(nèi)，造成心、腦和呼吸系統(tǒng)等的缺氧；第三類是機(jī)體活動(dòng)所需氧消耗量，超過了生理動(dòng)員能力，造成相對(duì)氧供給不足，常見于劇烈運(yùn)動(dòng)和超限量勞動(dòng)。長期低氧是危害人體健康的重要隱患，嚴(yán)重者可危及生命。因此，低氧造成心、腦和呼吸系統(tǒng)等損傷已成為21世紀(jì)醫(yī)學(xué)界急待解決的主要問題之一。?

本發(fā)明涉及的化合物Sarcaboside?B是一個(gè)2012年發(fā)表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關(guān)于活性的報(bào)道，對(duì)于本發(fā)明涉及的Sarcaboside?B在制備抗缺氧藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗缺氧活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于抗缺氧顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于發(fā)現(xiàn)了Sarcaboside?B具有顯著的抗缺氧作用，可用于防治缺氧損傷疾病，從而增加了Sarcaboside?B的應(yīng)用領(lǐng)域。?

本發(fā)明的Sarcaboside?B在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用，是Sarcaboside?B在制備防治缺氧性損傷藥物中的應(yīng)用。?

所述化合物Sarcaboside?B結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

本發(fā)明涉及的Sarcaboside?B在制備抗缺氧藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗缺氧活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于抗缺氧顯然具有顯著的進(jìn)步。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?B的制備方法參見文獻(xiàn)（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。?

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?B片劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。?

以下Sarcaboside?B抗缺氧作用的實(shí)驗(yàn)說明：?

實(shí)驗(yàn)一?小鼠特異性心肌缺氧實(shí)驗(yàn)?

1、方法：?

75只昆明小鼠，體重（20±2）g。隨機(jī)分為5組，灌胃給藥。前2組給予0.3%?羧甲?基纖維素鈉（CMC-Na）溶液，后3組分別給予Sarcaboside?B?0.015、0.03g·Kg^-1、鹽酸普萘洛爾0.03g·Kg^-1，50min后，除第1組外，均腹腔注射異丙腎上腺素（ISO）15mg·Kg^-1，15min后，將小鼠放入常壓缺氧裝置中，記錄小鼠死亡時(shí)間及耗氧量。?

2、結(jié)果：?

異丙腎上腺素可通過興奮心臟β受體，使心肌耗氧量增加。本實(shí)驗(yàn)顯示，與溶媒對(duì)照組相比，Sarcaboside?B?0.015、0.03g·Kg^-1能顯著對(duì)抗異丙腎上腺素（ISO）導(dǎo)致的心肌耗氧量增加（P<0.01），同時(shí)延長小鼠缺氧密閉狀態(tài)下的存活時(shí)間（P<0.01），結(jié)果見表1。?