[發明專利]Sarcaboside B在制備升高紅細胞的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310265131.8
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103393660A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P7/06
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及一種化合物Sarcaboside?B在制藥領域中的新用途。?

背景技術

本發明涉及的化合物Sarcaboside?B是一個2012年發表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的Sarcaboside?B在制備治療紅細胞低下藥物物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于紅細胞低下抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于紅細胞低下的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明的目的在于提供Sarcaboside?B在制藥領域中的新的應用。?

本發明涉及Sarcaboside?B作為制備升高紅細胞的藥物中的應用。?

所述化合物Sarcaboside?B結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發明涉及的Sarcaboside?B在制備治療紅細胞低下藥物物中的用途屬于首次公開，由?于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于紅細胞低下抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于紅細胞低下的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?B的制備方法參見文獻（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?B片劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

為了更好地理解本發明的實質，下面將用Sarcaboside?B的藥物試驗及結果來說明其在制藥領域中的新用途。?

Sarcaboside?B的造血作用：?

一、Sarcaboside?B對失血小鼠的治療作用?

對失血小鼠的影響??ICR小鼠40只，♀♂各半，均分成4組（n=10）。除生理鹽水組外，其它組每只小鼠從眼眶靜脈放血0.5ml，24h后再取血測全部各組指標，然后連續灌胃給藥1周，末次給藥1h后，從眼眶靜脈叢取血用F-800全血小板分析儀測上述指標。?

表1??Sarcaboside?B對因失血所致紅細胞減少的治療作用?

與模型組比較：*p<0.05??**p<0.01???***p<0.001?

結果表明，放血小鼠經服用Sarcaboside?B治療7天后，2個給藥組分別于模型組比較，其紅細胞顯著高于模型組，接近生理鹽水組。?

二、Sarcaboside?B對環磷酰胺致紅細胞減少的治療作用?

對小鼠骨髓造血功能損傷的防治作用??ICR小鼠40只，♀♂兼用，均分成4組（n=10），即生理鹽水組、造模組、1.2mg/kg組和0.6mg/kg組，口服給藥，每天1次。第0、5、10日除生理鹽水組外，其它各組小鼠分別腹腔注射環磷酸胺80mg/kg，然后繼續給藥3天。于末次給藥后1h，從眼眶靜脈叢取血，測紅細胞，取股骨骨髓計數有核細胞數。?

表2?Sarcaboside?B對環磷酰胺所致紅細胞的影響?

與生理鹽水組比較：*p<0.05??**p<0.01???***p<0.001?