[發明專利]Sarcaboside B在治療缺血性腦損傷藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310264871.X
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103356551A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Sarcaboside?B在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Sarcaboside?B有抗缺血性腦損傷、抗腦缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療缺血性腦損傷的醫藥用途。

本發明涉及的化合物Sarcaboside?B是一個2012年發表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的Sarcaboside?B在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于缺血性腦損傷的作用強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供了Sarcaboside?B在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。

所述化合物Sarcaboside?B結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Sarcaboside?B在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于缺血性腦損傷的作用強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進步。

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Sarcaboside?B具有治療或預防缺血性腦損傷的作用。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?B的制備方法參見文獻（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?B片劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?B膠囊劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：Sarcaboside?B對大鼠局部腦缺血損傷的影響

（1）實施材料：SD大鼠，雌雄兼用，體重190~210g。?陽性對照藥：天保寧，康恩貝集團制藥有限公司生產，每片含銀杏葉精提取物40mg。

（2）方法與結果

1）Sarcaboside?B對大鼠中動脈血栓（MCAO）模型試驗

將60只大鼠隨機分為六組，即假手術對照組、MCAT模型組、給藥組3組，天保寧組（24mg/kg）。造模前灌胃給藥，一日一次，共給藥七次，假手術對照組、MCAT模型組、給予等量的飲用水（1ml/100g），造模后灌胃給藥一次。大鼠腹腔注射12%水合氯醛溶液（350mg/kg）麻醉，大鼠右側臥位固定，在眼外眥和外耳道連線中點作一弧形切口，長約115cm，夾斷顳骨，用牙科鉆在顴骨與顳鱗骨接合處靠近口側1mm處做一直徑215mm骨窗，清理殘渣，暴露大腦中動脈（位于嗅束及大腦下靜脈之間）。將吸有50%氯化鐵溶液10ul的小片定量濾紙敷在此段大腦中動脈上30min后，取下濾紙，用生理鹽水沖洗局部組織，逐層縫合，回籠飼養。假手術組除不滴加氯化鐵溶液外，其余手術步驟同模型組。