[發明專利]注射用格拉司瓊組合物

無效

• 申請號: 201310263772.X
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103340857A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: 汪六一;汪金燦;郝結兵;李彪;吳函峰
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K31/439
• 分類號: A61K31/439;A61K47/40;A61K9/19;A61P1/08;A61K31/4045
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 蘇看

1.一種注射用格拉司瓊組合物，其特征在于，該組合物的主藥為：格拉司瓊、褪黑素，所述褪黑素包括速釋部分和環糊精包合的緩釋部分。

2.一種權利要求1所述組合物的注射用凍干粉針，其特征在于：該凍干粉針以格拉司瓊、褪黑素為主藥，其中褪黑素的速釋部分占主藥百分比為20.0%～30.0%，褪黑素的環糊精包合的緩釋部分占主藥百分比為10%～50%。

3.一種生產權利要求2所述注射用凍干粉針的生產方法，其特征在于，步驟為：

a）將格拉司瓊和5～10倍的甘露醇加到注射用水中攪拌溶解，再加入占主藥百分比為20.0%～30.0%的褪黑素攪拌均勻；

b）將占主藥百分比為10%～50%的褪黑素和摩爾比為1:1的中等取代度羥丙基—β—環糊精加入注射用水中，攪拌均與，檢測褪黑素包封率大于90%；

c）混合上述a、b組溶液后加入NaOH溶液調節pH值，加入0.1%的活性炭攪拌30分鐘，濾除活性炭，藥液再經0.45μm和0.22μm微孔濾膜過濾，檢測中間體含量，按格拉司瓊，計每瓶4mg；

d）根據檢測要求灌裝，半壓塞后送入冷凍干燥機中，降溫至-40℃，保溫2小時候，緩慢升溫至-5℃～0℃升華干燥，再升溫至35℃后，保溫3小時，冷凍干燥結束，出箱。

4.一種權利要求1所述注射用格拉司瓊組合物治療CINV的應用。