[發明專利]Sarcaboside A在治療鼻炎藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310263027.5
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103393646A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P11/02
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Sarcaboside?A在制備治療鼻炎藥物中的應用。?

背景技術

鼻炎為臨床常見病和多發病，鼻炎的發生主要與過敏反應有關，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發作療效較差或無效。因此，成分明確、質量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。?

本發明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的Sarcaboside?A在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明要解決的技術問題是研究Sarcaboside?A在制備治療鼻炎方面的用途。?

所述化合物Sarcaboside?A結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

Sarcaboside?A?10，20?mg/kg口服給藥，對抗原（卵白蛋白）和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。?

Sarcaboside?A在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。??

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例1、本發明Sarcaboside?A對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響?

雄性SD大鼠，體重180~220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氫氧化鋁凝膠10mg，其后隔日注射1次，共7次。從第14天始，每日在大鼠兩側鼻腔內滴入1mg/ml卵白蛋白生理鹽水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻觀察30分鐘內大鼠打噴嚏及擦鼻的次數，試驗藥物于卵白蛋白末次滴注前1小時口服給予。?

由表1可見，Sarcaboside?A（10，20mg/kg）明顯抑制卵白蛋白所致過敏性鼻炎大鼠的噴嚏和搔抓鼻部反應。特非那丁10mg/kg亦呈現顯著的抑制作用。?

表1?本發明Sarcaboside?A對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響（x±SD）?

*p<0.05，**p<0.01，與對照組比較?

實驗例2、本發明Sarcaboside?A對組胺引起的大鼠鼻炎的影響?

雄性SD大鼠，體重180~220g，口服給予試驗藥物后1小時，兩側鼻腔內滴入1M組胺生理鹽水溶液10ul，觀察30分鐘內大鼠打噴嚏及擦鼻的次數。?

由表2可見，本發明Sarcaboside?A（10,20mg/kg）明顯減少組胺所致鼻炎大鼠的噴嚏次數，對搔抓鼻部反應呈抑制趨勢。特非那丁10mg/kg則呈顯著的抑制作用。?