[發明專利]Sarcaboside A在降低血糖藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310262716.4
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103393642A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P3/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Sarcaboside?A的一種新用途，具體地說是Sarcaboside?A在制備抗糖尿病藥物中的應用。?

背景技術

糖尿病（diabetes?mellitus）是當今最常見的慢性疾病之一，其中2型糖尿病（Type?Ⅱdiabetes?mellitus，又叫非胰島素依賴型糖尿病，non-insulin-depentdiabetes?mellitus,NIDDM）占糖尿病患者的90%以上。糖尿病在發達國家以及發展中國家均是一個日益嚴重的問題，它造成了嚴重而代價巨大的后果，包括失明，心臟病及腎病等。據估計，從2000年到2050年，全世界糖尿病患者的數目將增加165%。根據國際糖尿病聯盟的統計，目前中國有4.3%的人口患有糖尿病，在未來20年內患者的數目將突破5000萬。糖尿病是現代疾病中的第二殺手，它對人體的危害僅次于癌癥，嚴重威脅著人類的健康，而且現在的糖尿病有擴大化和年輕化的傾向，如何防止糖尿病已成為目前醫藥界重點關注的一大課題。?

本發明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的Sarcaboside?A在制備治療抗糖尿病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其防治糖尿病活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療抗糖尿病顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明的目的是為現有制備抗糖尿病藥物的技術領域提供一種新途徑，提供Sarcaboside?A在制備抗糖尿病藥物中的應用。?

Sarcaboside?A的結構式如式（Ⅰ）：?

式（Ⅰ）?

本發明的技術方案是：Sarcaboside?A的應用，具體是應用于制備抗糖尿病藥物。?

本發明的有益效果是：?

1）本發明為目前抗糖尿病藥物提供了一種全新的選擇和思路，拓寬了抗糖尿病的選擇領域，也為該技術領域的發展作出了貢獻；2）本發明的Sarcaboside?A的應用被證明有顯著的抗糖尿病效果。?

最重要的是：本發明對Sarcaboside?A進行實驗動物的降血糖實驗，在持續灌胃脂肪乳使大鼠產生胰島素抵抗的基礎上，應用小劑量鏈脲佐菌素損傷胰島β細胞，造成大鼠血糖升高，所造動物模型與2型糖尿病類似。實驗性2型糖尿病大鼠給予Sarcaboside?A治療后，Sarcaboside?A高、中和低劑量組的血糖值與模型組血糖值比較，也具有顯著性差異（P<0.01），Sarcaboside?A高、中和低劑量組給藥前后的血糖值比較，也具有顯著性差異（P<0.01），說明Sarcaboside?A對實驗性2型糖尿病有良好的降血糖作用。?

本發明涉及的Sarcaboside?A在制備治療抗糖尿病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其防治糖尿病活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療抗糖尿病顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?