[發(fā)明專利]Sarcaboside A在治療動脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310262632.0
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103393641A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁圣雨
• 申請（專利權(quán)）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Sarcaboside?A在制備治療動脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

心腦血管疾病是當(dāng)代危害人體健康和生命的最嚴(yán)重病癥，是中、老年人的常見病和多發(fā)病，在許多國家和地區(qū)的發(fā)病率和死亡率皆位于重病之首。動脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS）是心腦血管疾病的主要病理基礎(chǔ)，迄今為止其病因和發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，故目前沒有簡明有效地防治措施和治療藥物。?

本發(fā)明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發(fā)表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關(guān)于活性的報(bào)道，對于本發(fā)明涉及的Sarcaboside?A在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于動脈粥樣硬化的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于抗動脈粥樣硬化顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明就是針對上述問題提供Sarcaboside?A在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用，用Sarcaboside?A制備的抗動脈粥樣硬化的藥物，具有較好的療效。?

本發(fā)明提供的技術(shù)方案是：Sarcaboside?A在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的作用。?

本發(fā)明可用作抗人或動物的動脈粥樣硬化。本發(fā)明所述藥物可通過口服或靜脈注射給予。本領(lǐng)域技術(shù)人員可根據(jù)實(shí)際情況容易地確定給藥劑量。?

所述化合物Sarcaboside?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻(xiàn)（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。?

以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。?

本發(fā)明通過細(xì)胞水平的研究及建立動脈粥樣硬化模型等技術(shù)揭示了Sarcaboside?A對動脈粥樣硬化的作用。?

本發(fā)明經(jīng)口及靜脈注射給予Sarcaboside?A，可使動脈粥樣硬化大鼠斑塊面積/內(nèi)膜面積（%）、內(nèi)膜厚度（um）/中膜厚度（%）顯著降低；使血中甘油三酯、總膽固醇及低密度脂蛋白含量下降，表明Sarcaboside?A可治療動脈粥樣硬化。?

材料與方法?

1.?實(shí)驗(yàn)材料：?

1.1??動物和飼料?

實(shí)驗(yàn)動物：健康大鼠，雌雄各半，體重（200.0±20）g。?

飼料：基礎(chǔ)飼料由江蘇省實(shí)驗(yàn)動物中心提供；高脂飼料由2%的膽固醇、10%的豬油和88%的基礎(chǔ)飼料組成，由江蘇省實(shí)驗(yàn)動物中心加工完成。?

1.2??藥品及試劑?

膽固醇試劑盒：南京建成生物工程研究所；?

甘油三酯試劑盒：南京建成生物工程研究所；?

高密度脂蛋白試劑盒：南京建成生物工程研究所；?

低密度脂蛋白試劑盒：南京建成生物工程研究所；?

考馬斯亮藍(lán)蛋白測定試劑盒：南京建成生物工程研究所；?

MDA測定試劑盒：南京建成生物工程研究所；?

SOD測定試劑盒：南京建成生物工程研究所；?

1.3??器材?

美國雅培AEROSET全自動生化分析儀；?

JY601電子天平：上海海康電子儀器廠；?