[發(fā)明專(zhuān)利]Sarcaboside B在升高血小板的藥物中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310262572.2
• 申請(qǐng)日: 2013-06-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103356525A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁圣雨
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 丁圣雨
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/365
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/365;A61P7/00;A61P7/04
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種化合物Sarcaboside?B在制藥領(lǐng)域中的新用途。

背景技術(shù)

本發(fā)明涉及的化合物Sarcaboside?B是一個(gè)2012年發(fā)表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類(lèi)型，目前沒(méi)有關(guān)于活性的報(bào)道，對(duì)于本發(fā)明涉及的Sarcaboside?B在制備治療血小板低下藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類(lèi)型屬于全新的骨架類(lèi)型，而且其治療血小板低下活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于血小板低下的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供Sarcaboside?B在制藥領(lǐng)域中的新的應(yīng)用。

本發(fā)明涉及Sarcaboside?B作為制備升高血小板的藥物中的應(yīng)用。

所述化合物Sarcaboside?B結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本發(fā)明涉及的Sarcaboside?B在制備治療血小板低下藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類(lèi)型屬于全新的骨架類(lèi)型，而且其治療血小板低下活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于血小板低下的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?B的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?B片劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?B膠囊劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。

為了更好地理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面將用Sarcaboside?B的藥物試驗(yàn)及結(jié)果來(lái)說(shuō)明其在制藥領(lǐng)域中的新用途。

Sarcaboside?B的造血作用：

一、Sarcaboside?B口服給藥對(duì)小鼠外周血血小板數(shù)量的影響

方法：Balb/c小鼠40只，18-22g雌性。按體重分為三組，分別為正常對(duì)照、Sarcaboside?B1?mg/kg、Sarcaboside?B?2?mg/kg，一日分為兩次口服給藥，共9次四天半。于給藥前、給藥后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul，F(xiàn)-820血小板計(jì)數(shù)儀檢測(cè)血象。

表1??Sarcaboside?B口服給藥對(duì)小鼠外周血血小板數(shù)量的影響（n=10）

與生理鹽水組比較：*p<0.5??**p<0.01???***p<0.001

結(jié)果：血小板的主要功能為參與止血過(guò)程。血小板數(shù)量和功能障礙可導(dǎo)致出血傾向。表1顯示Sarcaboside?B口服給藥對(duì)大鼠外周血血小板數(shù)量的影響。可以看出，同生理鹽水組血小板數(shù)相比，給藥組血小板數(shù)量在給藥后3-7天即有升高，10-14天有一更加明顯的升高過(guò)程。

這些結(jié)果表明，一定劑量的Sarcaboside?B口服給藥可增加大鼠外周血血小板數(shù)量，這是Sarcaboside?B發(fā)揮其造血作用的療效之一。

二、Sarcaboside?B對(duì)失血小鼠的治療作用

對(duì)失血小鼠的影響??ICR小鼠40只，♀♂各半，均分成4組（n=10）。除生理鹽水組外，其它組每只小鼠從眼眶靜脈放血0.5ml，24h后再取血測(cè)全部各組指標(biāo)，然后連續(xù)灌胃給藥1周，末次給藥1h后，從眼眶靜脈叢取血用F-800全血小板分析儀測(cè)上述指標(biāo)。

表2?Sarcaboside?B對(duì)因失血所致血小板減少的治療作用