[發明專利]Houttuynoid E在治療動脈粥樣硬化藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310261342.4
• 申請日: 2013-06-24
• 公開（公告）號: CN103393704A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Houttuynoid?E在制備治療動脈粥樣硬化藥物中的應用。?

背景技術

心腦血管疾病是當代危害人體健康和生命的最嚴重病癥，是中、老年人的常見病和多發病，在許多國家和地區的發病率和死亡率皆位于重病之首。動脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS）是心腦血管疾病的主要病理基礎，迄今為止其病因和發病機理尚未完全闡明，故目前沒有簡明有效地防治措施和治療藥物。?

本發明涉及的化合物Houttuynoid?E是一個2012年發表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對于本發明涉及的Houttuynoid?E在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于動脈粥樣硬化的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗動脈粥樣硬化顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明就是針對上述問題提供Houttuynoid?E在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的應用，用Houttuynoid?E制備的抗動脈粥樣硬化的藥物，具有較好的療效。?

本發明提供的技術方案是：Houttuynoid?E在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的作用。?

本發明可用作抗人或動物的動脈粥樣硬化。本發明所述藥物可通過口服或靜脈注射給予。本領域技術人員可根據實際情況容易地確定給藥劑量。?

所述化合物Houttuynoid?E結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Houttuynoid?E的制備方法參見文獻（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Houttuynoid?E片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?E，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Houttuynoid?E膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?E，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

本發明通過細胞水平的研究及建立動脈粥樣硬化模型等技術揭示了Houttuynoid?E對動脈粥樣硬化的作用。?

本發明經口及靜脈注射給予Houttuynoid?E，可使動脈粥樣硬化大鼠斑塊面積/內膜面積（%）、內膜厚度（um）/中膜厚度（%）顯著降低；使血中甘油三酯、總膽固醇及低密度脂蛋白含量下降，表明Houttuynoid?E可治療動脈粥樣硬化。?

材料與方法?

1.?實驗材料：?

1.1??動物和飼料?

實驗動物：健康大鼠，雌雄各半，體重（200.0±20）g。?

飼料：基礎飼料由江蘇省實驗動物中心提供；高脂飼料由2%的膽固醇、10%的豬油和88%的基礎飼料組成，由江蘇省實驗動物中心加工完成。?

1.2??藥品及試劑?

膽固醇試劑盒：南京建成生物工程研究所；?