[發明專利]一種富馬酸替諾福韋酯細粒劑

有效

• 申請號: 201310260277.3
• 申請日: 2013-06-26
• 公開（公告）號: CN103330683A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發明（設計）人: 胡向青;武勇;劉軍鋒;周學剛
• 申請（專利權）人: 神威藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/675;A61P31/20;A61P31/18;A61J3/02
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1.一種富馬酸替諾福韋酯細粒劑，其特征在于，所述細粒劑是按照以下步驟制備：

a.將富馬酸替諾福韋酯和甜味劑按照質量比1:0-6混合，得混合物I；

b.將混合物I與熱熔擠出用聚合物按照質量比1：2-15的配比進行混合，得混合物II；

c.將混合物II通過熱熔擠出機進行熱熔擠出，得擠出物；

d.將步驟c所得擠出物粉碎成粒徑≤30目的細粒。

2.根據權利要求1所述的細粒劑，其特征在于，所述甜味劑選自甘露醇、木糖醇、山梨醇、葡萄糖中的任意一種或其混合物。

3.根據權利要求1所述的細粒劑，其特征在于，所述熱熔擠出用聚合物為親水性的熱熔擠出用聚合物。

4.根據權利要求3所述的細粒劑，其特征在于所述親水性的熱熔擠出用聚合物選自共聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯己內酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物中的任意一種或其混合物。

5.根據權利要求1所述的細粒劑，其特征在于，步驟b中所述熱熔擠出用聚合物還可以進一步混合選自硬脂酸、山愈酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯中的任意一種或其混合物的脂溶性物質。

6.根據權利要求5所述的細粒劑，其特征在于，所述硬脂酸、山愈酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯中的任意一種或其混合物占熱熔擠出用聚合物的質量百分比≤20%。

7.根據權利要求5所述的細粒劑，其特征在于，步驟b中所述熱熔擠出用聚合物是共聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯，與山愈酸甘油酯進一步混合，其中所述共聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯與山愈酸甘油酯的混合物中山愈酸甘油酯的質量比重為8～15%。

8.根據權利要求1所述的細粒劑，其特征在于，所述細粒劑是按照以下步驟制備：

a.將富馬酸替諾福韋酯和甘露醇按照質量比1:2～5混合，得混合物I；

b.將混合物I與共聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯與山愈酸甘油酯的混合物按照質量比1:5～10的配比進行混合得混合物II，其中所述共聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯與山愈酸甘油酯的混合物中山愈酸甘油酯的質量百分比為8～15%；

c.將混合物II通過熱熔擠出機進行熱熔擠出，得擠出物；

d.將步驟c所得擠出物粉碎成粒徑≤30目的細粒。

9.根據權利要求1中所述的細粒劑，其特征在于，步驟c中所述熱熔擠出的溫度為120～150℃，轉速為25～45r/min，擠出螺桿為同向或反向旋轉。

10.根據權利要求1所述的細粒劑，其特征在于，步驟d中所述細粒的粒徑≤30目篩，且粒徑≤200目的細粒的重量不超過30%。