[發(fā)明專利]氧化石墨烯納米藥物載體、抗腫瘤藥物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310257187.9 | 申請日： | 2013-06-25 |
| 公開（公告）號： | CN103316352B | 公開（公告）日： | 2018-09-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蔡林濤;鄧吉喆;劉斌 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國科學(xué)院深圳先進(jìn)技術(shù)研究院 |
| 主分類號： | A61K47/20 | 分類號： | A61K47/20;A61K47/04;A61K45/00;A61K31/704;A61K31/4745;A61K31/337;C08G65/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224 | 代理人： | 吳平 |
| 地址： | 518055 廣東省深圳*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氧化 石墨 納米 藥物 載體 腫瘤 及其 制備 方法 | ||
1.一種氧化石墨烯納米藥物載體，其特征在于，包括多個(gè)納米顆粒，每個(gè)納米顆粒包括由氧化石墨烯形成的內(nèi)核及由芘基二硫基聚乙二醇形成的外殼；其中，所述芘基二硫基聚乙二醇通過芘基與氧化石墨烯的π-π共軛效應(yīng)粘附于所述氧化石墨烯的表面；
所述芘基二硫基聚乙二醇是由芘丁酸、胱胺鹽酸鹽和羧甲基化甲氧基聚乙二醇反應(yīng)，從而將芘基與二硫基相連形成芘基二硫基，芘基二硫基通過二硫基連接于聚乙二醇上形成的化合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氧化石墨烯納米藥物載體，其特征在于，所述氧化石墨烯與芘基二硫基聚乙二醇的質(zhì)量比為1～2:10。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氧化石墨烯納米藥物載體，其特征在于，所述納米顆粒的粒徑為70～100納米。
4.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包括疏水性的具有抗腫瘤療效的藥物及權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的氧化石墨烯納米藥物載體，所述藥物通過疏水作用負(fù)載于所述氧化石墨烯納米藥物載體的內(nèi)核上。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述藥物與所述氧化石墨烯納米藥物載體的質(zhì)量比為1:11～12。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述藥物為阿霉素、紫杉醇或喜樹堿。
7.一種抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
將氧化石墨烯、芘基二硫基聚乙二醇和疏水性的具有抗腫瘤療效的藥物加入水中得到混合物，將所述混合物于室溫下超聲處理2小時(shí)，過濾、凍干后得到抗腫瘤藥物，所述抗腫瘤藥物包括氧化石墨烯納米藥物載體和疏水性的具有抗腫瘤療效的藥物，所述氧化石墨烯納米藥物載體包括多個(gè)納米顆粒，每個(gè)納米顆粒包括由氧化石墨烯形成的內(nèi)核及由芘基二硫基聚乙二醇粘附于所述內(nèi)核的表面形成的外殼；其中，所述芘基二硫基聚乙二醇通過芘基與氧化石墨烯的π-π共軛效應(yīng)粘附于所述氧化石墨烯的表面形成外殼，所述疏水性的具有抗腫瘤療效的藥物通過疏水作用負(fù)載于所述氧化石墨烯納米藥物載體的內(nèi)核上，所述芘基二硫基聚乙二醇是由芘丁酸、胱胺鹽酸鹽和羧甲基化甲氧基聚乙二醇反應(yīng)，從而將芘基與二硫基相連形成芘基二硫基，芘基二硫基通過二硫基連接于聚乙二醇上形成的化合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述氧化石墨烯、芘基二硫基聚乙二醇和藥物的質(zhì)量比為1～2:10:1。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述混合物中，所述氧化石墨烯的濃度為0.1～1mg/mL。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述芘基二硫基聚乙二醇按如下方法制備：
按固液比0.17g:88mg:30mL將胱胺鹽酸鹽和氫氧化鈉加入水中得到第一混合物，將所述第一混合物于室溫下攪拌30分鐘，再于45℃下真空旋蒸除水，然后加二氯甲烷加入所述除水后的第一混合物中，過濾除去沉淀，再于30℃真空旋蒸除二氯甲烷，得到胱胺；
按固液比120mg:28mg:1g:30mL混合1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、N-羥基丁二酰亞胺、羧甲基化甲氧基聚乙二醇和二氯甲烷得到第二混合物，將所述第二混合物在氮?dú)夥諊小⑹覝叵路磻?yīng)5小時(shí)后，向所述反應(yīng)后的第二混合物中滴入所述胱胺，再于常溫下反應(yīng)24小時(shí)，得到聚乙二醇與氨基通過二硫鍵連接形成的化合物；
按固液比288mg:287mg:178mg:20mL將芘丁酸、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、N-羥基丁二酰亞胺和二氯甲烷進(jìn)行混合并于室溫下反應(yīng)2小時(shí)，然后加入所述聚乙二醇與氨基通過二硫鍵連接形成的化合物，于室溫下反應(yīng)24小時(shí)，得到所述芘基二硫基聚乙二醇。
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