[發(fā)明專利]紅茴香內(nèi)酯F、其提取方法及其在藥物制備中的用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310255726.5 | 申請日： | 2013-06-24 |
| 公開（公告）號： | CN103304528A | 公開（公告）日： | 2013-09-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 柳繼鋒;張雁冰;王亞峰;畢躍峰;李慧娟;王麗霞 | 申請（專利權(quán)）人： | 鄭州大學(xué) |
| 主分類號： | C07D307/93 | 分類號： | C07D307/93;A61K31/365;A61P31/20 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 茴香 內(nèi)酯 提取 方法 及其 藥物 制備 中的 用途 | ||
1.紅茴香內(nèi)酯F，其特征在于，具有如下式（I）所示的結(jié)構(gòu)：
（I）。
2.提取如權(quán)利要求1所述的紅茴香內(nèi)酯F的方法，其特征在于，通過如下步驟實現(xiàn)：
（1）取紅茴香果實,?用醇類溶劑回流提取，減壓濃縮得到提取物；
（2）加水懸浮后，用氯仿萃取，減壓濃縮得到氯仿萃取部分；
（3）氯仿部分經(jīng)硅膠柱層析,?以氯仿/甲醇梯度洗脫，?經(jīng)TLC分析合并相同流分后得10個流分；
（4）將步驟(3)所得的第4個流分經(jīng)硅膠柱層析，以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脫，TLC分析合并相同流分后得到3個流分；
（5）將步驟(4)所得的第三個流分以氯仿/丙酮做洗脫劑經(jīng)硅膠柱層析分離，TLC分析合并相同流分得到3個流分；
（6）將步驟(5)所得的第3個流分以甲醇為洗脫劑，SephadexLH-20進(jìn)行純化得到式（I）所示的化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的紅茴香內(nèi)酯F的提取方法，其特征在于，優(yōu)選如下步驟：
（1）取紅茴香果實用質(zhì)量百分比90%乙醇回流提取3次，每次25?L，每次2小時，減壓濃縮得到乙醇提取物；
（2）加水懸浮后，分別用2?L×3氯仿和2?L×3正丁醇萃取，減壓濃縮得到氯仿萃取部分；
（3）氯仿部分用氯仿/甲醇溶解吸附于等量硅膠，在室溫下?lián)]干后經(jīng)硅膠柱層析,?以氯仿/甲醇體積比100：0，95：5，90：10，80：20，70：30梯度洗脫，經(jīng)硅膠TLC分析合并相同流分后得到10個流分；
（4）將步驟(3)所得的第4流分經(jīng)硅膠柱層析，以石油醚/乙酸乙酯體積比?80：20，70：30，60：40，50：50)梯度洗脫，得到3個流分；
（5）將步驟(4)所得的第三個流分以氯仿/丙酮體積比8：2做洗脫劑，經(jīng)硅膠柱層析，TLC分析合并相同流分得到3個流分；
（6）將步驟(5)所得的第3個流分以甲醇為洗脫劑，以SephadexLH-20反復(fù)進(jìn)行純化，得到式（I）所示的化合物。
4.如權(quán)利要求1所述的紅茴香內(nèi)酯F在制備藥物中的用途，其特征在于，將其用于制備抗乙型肝炎藥物或制備輔助抗乙型肝炎藥物中。
5.如權(quán)利要求4所述的紅茴香內(nèi)酯F在制備藥物中的用途，其特征在于，將其作為活性成份或與其它藥物組合，與制藥中可以接受的輔助和/或添加成份混合后，按常規(guī)的制藥方法和工藝要求，制成抗乙型肝炎或輔助抗乙型肝炎藥物的口服型制劑、注射型制劑。
6.如權(quán)利要求5所述的紅茴香內(nèi)酯F在制備藥物中的用途，其特征在于，口服型制劑為片劑、丸劑、膠囊、沖劑或糖漿；注射型制劑為注射液或凍干粉針劑型。
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