[發(fā)明專利]Houttuynoid C在治療或預(yù)防慢性心衰的藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310255174.8
• 申請(qǐng)日: 2013-06-24
• 公開（公告）號(hào): CN103356671A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁圣雨
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 丁圣雨
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P9/04
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Houttuynoid?C在制備治療或預(yù)防慢性心衰的藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

心衰（hear?failure，HF）是指心臟功能異常導(dǎo)致心臟泵血量不能滿足組織代謝需要的一種病理生理狀態(tài)。病因誘因因?yàn)樾呐K負(fù)荷過重、心肌本身、舒張受限任何原因致初始心肌損傷引起結(jié)構(gòu)功能低下而進(jìn)行性發(fā)病；而感染、貧血、妊娠、分娩、心律紊亂、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心臟藥誘發(fā)加重HF。發(fā)病機(jī)理過去認(rèn)為HF發(fā)生發(fā)展的機(jī)制是血流動(dòng)力學(xué)異常；20世紀(jì)80年代后期認(rèn)識(shí)到神經(jīng)-內(nèi)分泌激素的激活起重要作用（交感↑NE↑RAS↑等激活）；90年代以后逐漸明確了“心肌重塑”（remodelling）是導(dǎo)致心衰的發(fā)生發(fā)展的基本機(jī)制。?

本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?C是一個(gè)2012年發(fā)表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?C在制備治療慢性心衰中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療慢性心衰的活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于治療慢性心衰顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了Houttuynoid?C在制備治療或預(yù)防慢性心衰的藥物中的應(yīng)用。?

所述化合物Houttuynoid?C結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發(fā)明涉及的Houttuynoid?C在制備治療慢性心衰中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療慢性心衰的活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于治療慢性心衰顯然具有顯著的進(jìn)步。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?C的制備方法參見文獻(xiàn)（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。?

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?C片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?C，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?C膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?C，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例?Houttuynoid?C對(duì)慢性心衰大鼠的影響?

試驗(yàn)方法與結(jié)果?