[發明專利]Houttuynoid A在擴血管藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310254639.8
• 申請日: 2013-06-24
• 公開（公告）號: CN103381186A
• 公開（公告）日: 2013-11-06
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P9/08;A61P9/12;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及化合物Houttuynoid?A的應用，主要涉及化合物Houttuynoid?A在制備擴血管藥物中的應用，適合制備降低血壓藥物，也適合制備抗心絞痛藥物。?

技術背景

在我國，高血壓是常見的心血管疾病，患病率高，而心、腦、腎、四肢等血管的并發癥和/或合并癥的死亡率和病殘率又位列各類疾病之首，對人類健康危害極大。據91年全國普查結果顯示，我國高血壓患病率13面內增長了275%。目前，高血壓及其相關的血管并發癥和/或合并癥的治療主要依賴西藥，而在利用中藥為主進行高血壓治療方面，尚未有突破性進展。?

本發明的目的是提供Houttuynoid?A在制備治療血管性疾病的藥物中的應用。?

為觀察化合物Houttuynoid?A直接對血管的調節作用，本發明采用血管離體灌流技術，以排除活體實驗中各種神經、體液因素對Houttuynoid?A擴張血管作用的影響。結果發現Houttuynoid?A對離體血管具有濃度依賴性舒張作用。?

本發明的有益效果是：利用Houttuynoid?A的直接擴張血管作用，將Houttuynoid?A用于各類相關血管性疾病的治療。?

本發明涉及的化合物Houttuynoid?A是一個2012年發表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?17724–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?17724–1775.），對于本發明涉及的Houttuynoid?A在制備擴血管藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，其擴血管活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于擴血管顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供Houttuynoid?A的一種新途徑，具體涉及Houttuynoid??A在制備擴血管藥物中的應用。?

為解決上述問題，本發明采用的技術方案如下：?

Houttuynoid?A在制備擴血管藥物中的應用，所述的Houttuynoid?A在制備降低血壓、抗心絞痛等血管疾病藥物中的應用。?

所述化合物Houttuynoid?A結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發明涉及的Houttuynoid?A在制備擴血管藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，其擴血管活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于擴血管顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Houttuynoid?A的制備方法參見文獻（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?17724–1775.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Houttuynoid?A片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Houttuynoid?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?