[發明專利]Houttuynoid D在治療缺血性腦損傷藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310253907.4
• 申請日: 2013-06-24
• 公開（公告）號: CN103381179A
• 公開（公告）日: 2013-11-06
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Houttuynoid?D在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。?

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Houttuynoid?D有抗缺血性腦損傷、抗腦缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療缺血性腦損傷的醫藥用途。?

本發明涉及的化合物Houttuynoid?D是一個2012年發表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對于本發明涉及的Houttuynoid?D在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于缺血性腦損傷的作用強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明提供了Houttuynoid?D在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。?

所述化合物Houttuynoid?D結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發明涉及的Houttuynoid?D在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于缺血性腦損傷的作用強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進步。?

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Houttuynoid?D具有治療或預防缺血性腦損傷的作用。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Houttuynoid?D的制備方法參見文獻（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A-E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Houttuynoid?D片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?D，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Houttuynoid?D膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?D，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000?片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例1：Houttuynoid?D對大鼠局部腦缺血損傷的影響?

（1）實施材料：SD大鼠，雌雄兼用，體重190~210g。?陽性對照藥：天保寧，康恩貝集團制藥有限公司生產，每片含銀杏葉精提取物40mg。?

（2）方法與結果?

1）Houttuynoid?D對大鼠中動脈血栓（MCAO）模型試驗?