[發明專利]一種胃溶型薄膜包衣預混劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310249836.0
• 申請日: 2013-06-21
• 公開（公告）號: CN103341173A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: 陳佩英
• 申請（專利權）人: 北京英茂藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/32
• 代理公司: 北京東正專利代理事務所(普通合伙) 11312
• 代理人: 蔡仲德

技術領域

本發明涉及藥物包衣制作配方及工藝技術領域，具體是一種胃溶型薄膜包衣預混劑及其制備方法。

背景技術

藥物包衣技術是制劑生產中最古老和最常用的一種方法，盡管如此，長期以來人們認為包衣只是一種工藝技術，而不是科學。1930年發明了薄膜包衣技術，并于20世紀50年代應用于制藥工業后，人們對包衣有了新的認識，隨著高分子科學的發展，具有各種性能的高分子材料不斷被引入該領域，薄膜包衣技術逐步成熟應用于制劑生產中。我國的薄膜包衣技術推廣應用起步較晚，20世紀80年代，我國一些大型制藥企業才開始引進這項技術，近些年來，隨著薄膜包衣技術在我國制劑生產中的迅速發展，一些以推廣應用該技術和研制開發經營相關包衣材料的專業技術公司相繼，為薄膜包衣技術在制劑工業中的廣泛應用起到了積極的推動作用。

在藥劑制劑技術迅速發展的當代社會，藥物的包衣逐步實現了由糖衣到薄膜包衣的轉變，胃溶型薄膜包衣預混劑的開發與應用是薄膜包衣技術一個重要的發展歷程，同時也解決了僅僅依靠片芯工藝、處方調整很難達到預期效果的不足，現在的胃溶型薄膜包衣預混劑中大多是纖維素衍生物作為成膜材料，在遇到一些高吸濕以及浸膏溢出的藥物時，這類衣膜就略顯不足，這時我們就需要開發一類能夠針對并解決這些問題的新型薄膜包衣預混劑。

發明內容

為解決上述現有胃溶型藥物包衣易吸潮的問題，本發明開發出了一種新型胃溶薄膜包衣預混劑，使衣膜的水汽通透率得到了很大的改善，從而保護片芯，達到防潮的目的，也可使得片芯、片芯顏色更加穩定。

實現上述目的的技術方案為，本發明開發出的一種胃溶型薄膜包衣預混劑，該預混劑包括10～40份的羥丙基纖維素或羥丙基甲基纖維素或兩者混合、20～30份丙烯酸樹脂、5～10份的滑石粉、10～20份三醋酸甘油酯、質量濃度為99%的乙醇5～10份，上述份數均為各成份在預混劑的質量份數。

處方中采用一定質量份數的丙烯酸樹脂取代一部分羥丙基纖維素或羥丙基甲基纖維素，在添加入丙烯酸樹脂后，衣膜的水汽通透率得到了很大的改善，同時也能夠在胃液pH值0.9-1.8中很好的溶解。

本發明的預混劑還可形成各種顏色，白色時即加入質量份數為5～10份的鈦白粉，形成各種顏色時，可加入質量份數為1～5份的顏料。

本發明除了公開了預混劑的配方，還公開了預混劑的制備方法，該方法包括如下步驟，（1）將以下成份，10～40份的羥丙基纖維素或羥丙基甲基纖維素或兩者混合、20～30份丙烯酸樹脂、5～10份的滑石粉、10～20份三醋酸甘油酯、質量濃度為99%的乙醇5～10份，在18～30℃條件下均勻混合并攪拌1h，上述的份數均代表的是各成份在包衣預混劑中的質量份數；一般在操作時都會在成份中加入適量水，使混合物料濕潤即可；

（2）將上步的混合物在35～45℃下干燥5h，此步驟干燥后可以對混合物進行一下檢測水份的試驗，一般以水分含量≤8%時為合格。

（3）對（2）步干燥后的混合物進行研磨5h，再過50目篩，過篩后均勻混合60分鐘，即可得到預混劑。

本發明制備的薄膜包衣預混劑還可以加入各種顏色，在成份中添加各種顏料即可，如綠色、黃色、紅色、藍色、紫色等。所述步驟（3）中當預混劑包括鈦白粉、顏料時，步驟（3）的操作方法是，對研磨后的混合物，過50目篩，過篩后加入5～10重量份的鈦白粉、1～5重量份的顏料均勻混合60分鐘，取樣（對顏色進行）檢測，△≤3時判定產品合格，△＞3時需對顏色進行微調或延長混合時間直至△≤3，（△為色差值）即可得到有顏色的預混劑。

本發明的有益效果：處方中采用一定質量份數的丙烯酸樹脂取代一部分羥丙基纖維素或羥丙甲基纖維素，在添加入丙烯酸樹脂后，衣膜的水汽通透率得到了很大的改善，同時能夠起到阻隔水份透過衣膜使片芯吸潮的作用，也能夠在胃液中很好的溶解，并且本工藝采用物理方法，個物料在生產過程中不會發生性質的改變，生產方法簡單可控，對藥物制劑的發展起到的積極的推動作用。

附圖說明

圖1為實施例一的包衣與現有包衣的溶解-時間曲線圖；

圖2為實施例二的包衣與現有包衣吸濕率對比曲線圖。

圖中，曲線1、現有包衣的胃溶溶解曲線；曲線2、本發明實施例一包衣胃溶溶解曲線；曲線3、現有處方包衣的吸濕率曲線；曲線4、本發明實施例二包衣吸濕率曲線。

具體實施方式

以下結合具體實施例進一步說明本發明的內容。