[發明專利]含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治療高血壓的化合物組合

無效

• 申請號: 201310249389.9
• 申請日: 2013-06-22
• 公開（公告）號: CN103271926A
• 公開（公告）日: 2013-09-04
• 發明（設計）人: 何道峰;郝振平;徐溧
• 申請（專利權）人: 昆明賽諾制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/549
• 分類號: A61K31/549;A61P9/12;A61K31/4422;A61K31/41
• 代理公司: 昆明慧翔專利事務所 53112
• 代理人: 鄧麗春;程韻波

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種由左旋甲磺酸氨氯地平、氫氯噻嗪、纈沙坦組合用于治療高血壓的藥物及其制備方法。

背景技術

高血壓是一種危害人類健康的常見疾病，被稱為無形的殺手。多年臨床實踐證明，采用固定復方制劑效果明顯優于采用一種藥物開始治療，接著增加劑量繼而再用另一種藥物進行階段性治療，目前高血壓聯合用藥技術情況見下表：

????上述高血壓聯合用藥技術各有千秋，效果也各具特點。

發明內容

本發明的目的是提供一種新型的高血壓聯合用藥組合物，該藥物不僅療效好，而且安全性較高。

本發明所用左旋甲磺酸氨氯地平、氫氯噻嗪、纈沙坦具體情況如下：

左旋甲磺酸氨氯地平，分子式為C₂₀H₂₅CLN₂O₅·CH₃SO₃H·H₂O，分子量為523.0，化學結構式如下：

氫氯噻嗪，分子式為C₇H₈ClN₃O₄S₂，分子量為297.74，化學結構式如下：

纈沙坦，分子式為C₂₄H₂₉N₅O₃，分子量為435.52，化學結構式如下：

本發明采用的組合技術方案為：

按重量份數計，本藥物組合物含左旋甲磺酸氨氯地平1-10份，氫氯噻嗪4-20份，纈沙坦70-95份，其余為藥學上可接受的載體。

優選地，本藥物組合物含左旋甲磺酸氨氯地平2-8份，氫氯噻嗪7-14份，纈沙坦80-95份，其余為藥學上可接受的載體。

優選地，本藥物組合物含左旋甲磺酸氨氯地平2-6份，氫氯噻嗪5-12份，纈沙坦82-93份，其余為藥學上可接受的載體。

更優選地，本藥物組合物含左旋甲磺酸氨氯地平2.5-5.5份，氫氯噻嗪7-13份，纈沙坦??81.5-90.5份，其余為藥學上可接受的載體。

本發明藥學上可接受的載體可以為：所用輔料為該劑型的本領域的常規輔料。

本發明所述配方可以制成片劑、膠囊劑、口服液、軟膠囊劑、顆粒劑、緩控釋劑或注射劑等。

當生產的藥物組合物為片劑時，可以采用以下方法進行制備：

1）將氫氯噻嗪、纈沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分別過100目篩，備用；

2）取常規輔料微晶纖維素、預膠化淀粉、硬脂酸鎂等過60-80目篩，備用；

3）按處方量稱取上述備用的原輔料，采用等量遞加法進行混勻，得到混合粉；

4）將所得到的藥物組合物粉末進行直接粉末壓片、包衣，即得所述的藥物組合物。

當生產的藥物組合物為膠囊劑時，可以采用以下方法進行制備：

1）將氫氯噻嗪、纈沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分別過100目篩，備用；

2）取常規輔料淀粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂等過60-80目篩，備用；

3）按處方量稱取上述除硬脂酸鎂外的備用的原輔料，采用等量遞加法在濕法混合制粒機進行混合，得到均勻混合粉；取適量30%-50%酒精加入進行濕法切割制粒，40℃～50℃干燥，整粒，得干燥顆粒；

4）取干燥顆粒，加入處方量硬脂酸鎂，混合均勻，進行膠囊充填，即得所述的藥物組合物。

本發明的有益效果：

本發明所述的高血壓聯合用藥組合物，具有以下有益效果：

1、該組合藥物可以平穩且持續地降低血壓；

2、其顯示出的谷峰血壓比幾乎一致，在給藥期間可以產生比較均勻的血壓控制；

3、服用該組合藥物停止用藥后血壓反彈發生率比較小；

4、該組合藥物用藥期間，其血管順應性和膨脹性較好；

5、對高血壓患者心臟、腎和腦損傷較小。

具體實施例

實施例1-5

片劑的制備。

處方：下表處方量為生產1000片的用藥量。

制備方法：

1）將氫氯噻嗪、纈沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分別過100目篩，備用；

2）取常規輔料微晶纖維素、預膠化淀粉、硬脂酸鎂等過60-80目篩，備用；