[發明專利]一類具有抗血栓作用的化合物

有效

• 申請號: 201310248158.6
• 申請日: 2013-06-21
• 公開（公告）號: CN103304561A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 劉登科;劉穎;穆帥;張士俊;張大帥;黃陽;侯佳佳
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;A61K31/496;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10
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1.具有式Ⅰ結構的化合物及其藥學上可接受的鹽：

其中：

R可以為氫，甲基，乙基，丙基，異丙基，硝基，氰基，鹵素原子，三氟甲基。

2.如權利要求1中所述的式Ⅰ化合物，為以下化合物：

3.如權利要求1或2所述的式Ⅰ化合物，藥學上可接受的鹽指：化合物與無機酸、有機酸成鹽。

4.如權利要求3所述的式Ⅰ化合物藥學上可接受的鹽為：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽，對甲苯磺酸鹽，馬來酸鹽，苯甲酸鹽，琥珀酸鹽，酒石酸鹽，檸檬酸鹽，富馬酸鹽，?；撬猁}，葡萄糖酸鹽。

5.權利要求1中式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于：該制備方法由以下三步驟制備：

（1）化合物Ⅱ與Ⅲ在縛酸劑存在下，在溶劑中反應制得化合物Ⅳ；

（2）化合物Ⅳ與化合物Ⅴ以甲醇或者乙醇為溶媒，在醋酸鉀或者醋酸鈉的存在下回流反應得到化合物Ⅵ;

（3）化合物Ⅵ與乙酸酐反應得到化合物Ⅰ。

R定義如前所述。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中縛酸劑選自三乙胺、吡啶、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉或氫氧化鉀。

7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷、四氫呋喃、二氧六環、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺或甲苯。

8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中的反應溫度為-10～80℃。

9.一種抗血小板聚集的藥物組合物，它包含治療有效量的權利要求1～2任一項的式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽及一種或多種藥用載體。

10.權利要求1～2任一項的式Ⅰ化合物及其藥學上可接受的鹽在用于制備抗血小板聚集藥物方面的應用。

11.如權利要求7所述的應用，在用于制備治療因血小板聚集而引起的心腦血管疾病藥物方面的用途。