[發明專利]一種透皮給藥系統

有效

• 申請號: 201310246028.9
• 申請日: 2013-06-20
• 公開（公告）號: CN103330699A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發明（設計）人: 鐘春燕;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 海南光宇生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/38
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及透皮給藥系統，特別是涉及一種以生物纖維素水凝膠作為基材的透皮給藥系統。

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背景技術

透皮給藥系統是經皮膚給藥而全身起治療作用的控釋制劑，其具有1）藥物不受肝臟和胃腸道的影響，藥物利用率高，并可減少藥物對胃、肝臟的損害，避免藥物失活；2）可按所需速率將藥物輸入體內，容易使血藥濃度保持恒定；和3）使用方便等優點。

目前常用的透皮制劑水凝膠基材多為合成的高分子材料，如卡波姆凝膠、丙烯酸壓敏膠、聚乙烯醇、聚乙二醇及聚乙烯吡咯烷酮等。CN1814298A中公開了一種透皮制劑水凝膠基材，其是由魔芋葡甘聚糖、海藻酸鈉復合溶膠在氯化鈣水溶液作用下凝膠化得到的。但是該基材持水性能不佳，其中藥液釋放過快，使藥液不能被人體及時吸收，造成了藥液的浪費。

生物纖維素（Biocellulose），也稱細菌纖維素（Bacterial??cellulose，BC）是指在不同條件下，由醋酸菌屬等中的某種微生物合成的纖維素的統稱。與天然纖維素相比，其具有很高的純度、精細的空間網狀結構、很強的持水性能及生物可降解性。目前已廣泛應用于食品、造紙、醫療等多個領域。目前沒有將生物纖維素水凝膠作為基材制備透皮制劑的報道。

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發明內容

針對上述缺陷，本發明提供了一種透皮給藥系統，其由背襯層、含藥層和保護層構成，其中所述的含藥層是以生物纖維素水凝膠作為基材。

本發明中上述的透皮給藥系統，其中的含藥層優選是以生物纖維素水凝膠作為基材并吸附了治療有效量的藥液的含藥層。

本發明中所述的透皮給藥系統，其中所述的生物纖維素水凝膠是由生物纖維素產生菌經過靜態或動態培養獲得的。優選生物纖維素水凝膠的厚度是2-4mm。

本發明中所述的透皮給藥系統，其中所述的含藥層中還優選吸附了透皮促進劑。其中所述的透皮促進劑選自：吡咯酮類、亞砜類、表面活性劑、醇類、萜烯類中的一種或多種。優選2-吡咯酮、薄荷腦、丙二醇、甘油三酸酯、葡萄糖酰胺、氮酮、油酸、二甲亞砜中的一種或多種。

本發明還提供上述透皮給藥系統的制備方法，其步驟包括：1）將生物纖維素水凝膠切割成薄片；2）將生物纖維素水凝膠薄片在藥液中浸泡。

?本發明所述的透皮給藥系統的制備方法，優選在將生物纖維素水凝膠薄片在藥液中浸泡之前，將生物纖維素水凝膠薄片的含水量降低至40-70%。

本發明所述的透皮給藥系統的制備方法，其中步驟2）優選將生物纖維素水凝膠薄片在濃度為0.15-5%的藥液中浸泡，優選的浸泡5-12小時。更優選在浸泡的同時施加超聲波震蕩。

本發明所述的透皮給藥系統的制備方法，其中步驟2）優選將生物纖維素水凝膠薄片在還含有透皮促進劑的藥液中浸泡，其中藥物濃度與透皮促進劑的濃度的比例優選為（8-10）:1。

?本發明中提供的透皮給藥系統，以生物纖維素水凝膠作為含藥層的基材，由于生物纖維素水凝膠具有超精細的空間網狀結構，因此具有良好的持水、保水性能，故能夠使藥物滲出的速度保持穩定、持久，延長透皮給藥系統的作用時間，起到更好的治療效果。同時，生物纖維素水凝膠還具有更好的生物相容性，降低在使用透皮給藥系統時發生皮膚過敏等的風險。此外，生物纖維素水凝膠還良好的降解性能，因此當其使用完畢，作為醫療廢品處理時，能夠簡化處理方式，保護環境，具有良好的應用前景。

附圖說明

圖1為普伐他汀透皮給藥系統藥物釋放實驗結果；

圖2為芬太尼透皮給藥系統藥物釋放實驗結果。

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具體實施方式

下面結合具體實施方式和對比實驗來對本發明作進一步的說明，但是下文中的具體實施方法不應當被理解為對本發明的限制。本領域普通技術人員能夠在本發明基礎上顯而易見地作出的各種改變和變化，應該均在本發明的范圍之內。

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實施例1：制備普伐他汀透皮給藥系統

用靜態發酵法制備生物纖維素水凝膠膜：使用椰子水培養基，接種木葡糖酸醋桿菌，接種量8%，28℃下淺盤靜態發酵培養5天后，收獲培養基液面上的生物纖維素水凝膠膜，用堿液和去離子水反復洗滌，去除生物纖維素水凝膠膜上附著的殘留培養基成分和微生物菌體。然后采用機械切割法將生物纖維素水凝膠膜切割成8cm*5cm*2mm（長*寬*厚）的生物纖維素水凝膠片，50℃下低溫干燥，使其含水量降至50%，在將其浸泡在普伐他汀溶液（濃度為1%）中浸泡8小時后取出，瀝干后將其與背襯層粘合在一起，另一面貼上保護層，即得。