[發明專利]一類6,7?二羥基香豆素衍生物、制備方法和應用有效
| 申請號： | 201310245297.3 | 申請日： | 2013-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN104230902B | 公開（公告）日： | 2017-05-10 |
| 發明（設計）人： | 楊凌;王平;葛廣波;夏楊柳;于洋;紀麗云;鄒超 | 申請（專利權）人： | 中國科學院大連化學物理研究所 |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06;C07D311/16;A61K31/453;A61K31/4025;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈陽晨創科技專利代理有限責任公司21001 | 代理人： | 張晨 |
| 地址： | 116023 *** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 新型 羥基 香豆素 衍生物 制備 方法 應用 | ||
1.一類6,7-二羥基香豆素衍生物，其特征在于：該類衍生物為具有如下結構通式(Ⅰb)的化合物或其藥學上可接受的鹽：
式中，R1R2N為二甲胺、二乙胺、二丙胺、二異丙胺、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪中的任意一種；
R3為H、OH、CF3、(C1-C6)烷基中的任意一種。
2.一種權利要求1所述6,7-二羥基香豆素衍生物的制備方法，其特征在于：采用式(Ⅱ)化合物為原料，與取代二級胺和福爾馬林溶液或取代二級胺和多聚甲醛，在常見溶劑中，通過加入定位劑實現位置選擇性的取代反應，從而制得式(Ⅰb)化合物，
式中，R3為H、OH、CF3、(C1-C6)烷基中的任意一種；
所述定位劑為有機酸或無機酸；
所述有機酸為醋酸、苯磺酸、對甲基苯磺酸中一種；
所述無機酸為鹽酸、磷酸、硫酸中一種。
3.按照權利要求2所述6,7-二羥基香豆素衍生物的制備方法，其特征在于：所述取代二級胺為二甲胺、二乙胺、二丙胺、二異丙胺、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪中的任意一種。
4.按照權利要求2所述6,7-二羥基香豆素衍生物的制備方法，其特征在于：所述溶劑為甲醇、乙醇、四氫呋喃、二氧六環、乙腈中的任意一種或多種組合。
5.按照權利要求2所述6,7-二羥基香豆素衍生物的制備方法，其特征在于：所述取代反應溫度為20～100℃；取代反應時間為2～16小時。
6.權利要求1所述6,7-二羥基香豆素衍生物在制備治療人非小細胞肺癌藥物中的應用。
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