[發(fā)明專利]用于口服遞送的包含HGH 的藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310243209.6
• 申請日: 2007-08-28
• 公開（公告）號: CN103356997A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·阿茲里亞;Y·喬希;R·洛布魯托;L·明德霍爾姆;A·B·帕特爾
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K38/27
• 分類號: A61K38/27;A61K47/18;A61P43/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 沈曉書;黃革生

1.藥物組合物，該藥物組合物包含人生長激素(hGH)和任選可藥用鹽和/或溶劑化物形式的N-(5-氯水楊酰基)-8-氨基辛酸(5-CNAC)，hGH與5-CNAC的重量比為1:0.2至1:50，其是基于游離酸形式的5-CNAC計算的。

2.權(quán)利要求1的藥物組合物，其包含hGH和任選可藥用鹽和/或溶劑化物形式的5-CNAC，hGH與5-CNAC的重量比為1:0.5至1:10，優(yōu)選1:0.5至1:5，其是基于游離酸形式的5-CNAC計算的。

3.權(quán)利要求2的藥物組合物，其包含hGH和任選可藥用鹽和/或溶劑化物形式的5-CNAC，重量比為約1:2，其是基于游離酸形式的5-CNAC計算的。

4.前述權(quán)利要求中任意一項的藥物組合物，其中存在的hGH包含191個氨基酸并且具有天然人生長激素的氨基酸序列。

5.前述權(quán)利要求中任意一項的藥物組合物，其中hGH以凍干形式存在。

6.前述權(quán)利要求中任意一項的藥物組合物，其中5-CNAC以鹽形式存在。

7.權(quán)利要求6的藥物組合物，其中5-CNAC鹽包含二價陽離子部分和二價5-CNAC陰離子部分。

8.權(quán)利要求6或7中任意一項的藥物組合物，其中5-CNAC鹽是二鈉鹽(5-CNAC?dss)。

9.前述權(quán)利要求中任意一項的藥物組合物，其中5-CNAC以微粒化形式存在。

10.前述權(quán)利要求中任意一項的藥物組合物，作為單位劑型包含5-CNAC(任選可藥用鹽和/或溶劑化物形式)和任選一種或多種可藥用賦形劑，其中hGH的量范圍為10至300mg，優(yōu)選范圍為50至200mg。

11.權(quán)利要求10的藥物組合物，其中hGH的量為約100mg。

12.前述權(quán)利要求中任意一項的藥物組合物，作為單位劑型包含5-CNAC(任選可藥用鹽和/或溶劑化物形式)和任選一種或多種可藥用賦形劑，其中5-CNAC的量范圍為50至400mg，優(yōu)選范圍為100至300mg，其是基于游離酸形式的5-CNAC計算的。

13.權(quán)利要求10的藥物組合物，其中5-CNAC的量為約200mg，其是基于游離酸形式的5-CNAC計算的。

14.前述權(quán)利要求中任意一項的藥物組合物，其是口服劑型。

15.權(quán)利要求14的藥物組合物，其中劑型是固體口服劑型。

16.權(quán)利要求15的藥物組合物，其中劑型是膠囊劑。

17.權(quán)利要求15的藥物組合物，其中劑型是片劑。

18.權(quán)利要求15至18中任意一項的藥物組合物，其中劑型是用腸包衣提供的。

19.權(quán)利要求1至13中任意一項的藥物劑型，其是栓劑。

20.hGH在制備用于治療hGH缺乏的權(quán)利要求1至19中任意一項定義的藥物組合物中的用途。

21.權(quán)利要求20的用途，用于治療生長遲緩兒童。

22.hGH在制備用于治療特納綜合征的權(quán)利要求1至19中任意一項定義的藥物組合物中的用途。

23.hGH在制備用于通過施用組合物闡明IGF-I響應(yīng)的權(quán)利要求1至19中任意一項定義的藥物組合物中的用途。

24.hGH在制備用于通過施用組合物在需要該治療的患者中獲得超生理學(xué)hGH水平的權(quán)利要求1至19中任意一項定義的藥物組合物中的用途。

25.權(quán)利要求24的用途，用于促進正氮平衡和/或在分解代謝條件下改善機體蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)和/或在危重病過程中加快恢復(fù)。