[發明專利]作為雙核酶強效抑制劑的二芳基烷烴

在審

• 申請號: 201310241522.6
• 申請日: 2005-05-27
• 公開（公告）號: CN103356514A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: 賈琦;趙吉福
• 申請（專利權）人: 尤尼根公司
• 主分類號: A61K31/09
• 分類號: A61K31/09;A61K31/085;A61K31/065;A61K31/136;A61K31/4174;A61K31/05;A61K31/335;C07C43/23;C07C41/34;C07C41/26;C07C215/74;C07C213/00;C07C39/
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;安佳寧

1.一種抑制雙核酶活性的方法，所述方法包括給藥有效量的包含一種或更多種二芳基烷烴的組合物。

2.如權利要求1的方法，其中所述二芳基烷烴選自具有以下結構的化合物的組中：

其中

Ar₁和Ar₂獨立地選自由被取代的5或6元芳環或雜芳環組成的組中，其中各6元芳環或雜芳環獨立地被1-5個R'基團（R'₁-R'₅）取代，并且各5元芳環或雜芳環被1-4個R'基團（R'₁-R'₄）取代，例外的是當Ar₁和Ar₂均為6元芳環即苯基時，Ar₁和Ar₂中至少一個被1-5個R'基團（R'₁-R'₅）取代，其中所述R'₁-R'₅中的至少2個不是H，

其中

R'獨立地選自以下組中：-H、-OH、-SH、-OR、-CN、-SR、-NH₂、-NHR、-NR₂、X、以及單糖或包含2－6個單糖的寡糖的糖苷，其中所述單糖獨立地選自以下組中：戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖及其化學衍生物；其中R是具有1－20個碳原子的烷基且X是選自Cl、Br、F、I的鹵素，

R₆和R₇獨立地選自以下組中：-H、-OH、-OR、-CN、-NHR、-NH₂和-X，其中R是具有1－20個碳原子的烷基且其中X是選自Cl、Br、F、I的鹵素；并且n=1至10。

3.如權利要求2的方法，其中n＝2－4。

4.如權利要求1的方法，其中所述二芳基烷烴選自由以下結構通式所代表的化合物的組中：

其中

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R'₁、R'₂、R'₃、R'₄及R'₅獨立地選自以下組中：-H、-OH、-SH、-OR、-CN、-SR、-NH₂、-NHR、-NR₂、X、以及單糖或包含2－6個單糖的寡糖的糖苷，其中所述單糖獨立地選自以下組中：戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖及其化學衍生物；其中R是具有1－20個碳原子的烷基且X是選自Cl、Br、F、I的鹵素，并且其中R₁－R₅中的至少2個或R'₁－R'₅中的至少2個不是H；

R₆和R₇獨立地選自以下組中：-H、-OH、-OR、-CN、-NHR、-NH₂和-X，其中R是具有1－20個碳原子的烷基且其中X是選自Cl、Br、F、I的鹵素；并且

n=1至10。

5.如權利要求4的方法，其中n＝2-4。