[發(fā)明專利]一種合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310239066.1
• 申請日: 2013-06-17
• 公開（公告）號: CN103342705A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓世清;蔣增強(qiáng);張杰;童耀;何國珍;周雙利;趙丹
• 申請（專利權(quán)）人: 南京工業(yè)大學(xué)
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D471/14
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤;袁正英

1.一種合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法，其特征在于：取2-鹵芳胺與2-甲酰基唑類化合物按物質(zhì)的量比為1～2：1溶于有機(jī)溶劑中，加入銅鹽、配體、堿性介質(zhì)，惰性氣體保護(hù)下，100～110℃攪拌15～20小時(shí)反應(yīng)獲得吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的銅鹽為CuI、CuBr、Cu₂O或Cu₂Cl中的一種；堿性介質(zhì)為K₃PO₄、CS₂CO₃、K₂CO₃或NaOH中的一種；所述的配體為L-脯氨酸、2,2-聯(lián)吡啶、8-羥基喹啉或1,10-菲啰啉中的一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于銅鹽的加入量為銅鹽和2-甲?；蝾惢衔镂镔|(zhì)的量比為0.1～0.2：1；堿性介質(zhì)和2-甲酰基唑類化合物物質(zhì)的量比為2～3：1；配體和2-甲?；蝾惢衔镂镔|(zhì)的量比為0.2～0.3：1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑為乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜或甲苯中的一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的惰性氣體為氮?dú)饣驓鍤狻?/p>

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述2-甲?；蝾惢衔锏慕Y(jié)構(gòu)式如下：

其中Z為碳或氮中的一種；Het為苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-碘苯基、2-苯甲?；交?、2-硝基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-碘苯基、3-苯甲?；交?-硝基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-苯甲?；交?、4-硝基苯基、5-甲基苯基、5-甲氧基苯基、5-氟苯基、5-氯苯基、5-溴苯基、5-碘苯基、5-苯甲?；交?、5-硝基苯基、1,2,3,4-四氫萘基、5-甲基-1,2,3,4-四氫萘基、5-甲氧基-1,2,3,4-四氫萘基、5-氟-1,2,3,4-四氫萘基、5-氯-1,2,3,4-四氫萘基、5-溴-1,2,3,4-四氫萘基、5-碘-1,2,3,4-四氫萘基、5-苯甲?；?1,2,3,4-四氫萘基、5-硝基-1,2,3,4-四氫萘基、6-甲基-1,2,3,4-四氫萘基、6-甲氧基-1,2,3,4-四氫萘基、6-氟-1,2,3,4-四氫萘基、6-氯-1,2,3,4-四氫萘基、6-溴-1,2,3,4-四氫萘基、6-碘-1,2,3,4-四氫萘基、6-苯甲?；?1,2,3,4-四氫萘基、6-硝基-1,2,3,4-四氫萘基、7-甲基-1,2,3,4-四氫萘基、7-甲氧基-1,2,3,4-四氫萘基、7-氟-1,2,3,4-四氫萘基、7-氯-1,2,3,4-四氫萘基、7-溴-1,2,3,4-四氫萘基、7-碘-1,2,3,4-四氫萘基、7-苯甲酰基-1,2,3,4-四氫萘基、7-硝基-1,2,3,4-四氫萘基或4,5,6,7,8,9-六氫化-1H-環(huán)辛烷基中的一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：所述2-鹵芳胺的結(jié)構(gòu)式如下：

其中X₁為溴或碘中的一種；Y，Y₁和Y₂分別均為碳或氮中的一種；R₁為氫、甲基、甲氧基、氟基、氯基、硝基、苯甲?；?、氰基或3-氟甲基中的一種。