[發(fā)明專利]山豆根的提取物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310238847.9
• 申請日: 2013-06-17
• 公開（公告）號: CN103301190A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳士林;黃林芳;劉艾林;王冬梅
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所
• 主分類號: A61K36/489
• 分類號: A61K36/489;A61P25/28
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及涉及山豆根的提取物，具體涉及山豆根的石油醚提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯提取物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

山豆根是豆科植物越南槐Sophora?tonkinensis?Gagnep.的干燥根及根莖、具有清熱解毒、消腫利咽之功效。用于火毒蘊結(jié)，咽喉腫痛，齒齦腫痛。

現(xiàn)代藥理研究表明，山豆根具有以下作用：

1、抗病原微生物作用：實驗表明：山豆根對金黃色葡萄球菌、絮狀表皮癬菌和白色念珠菌有抑制作用，對結(jié)核桿菌有高效抗菌作用。2、抗腫瘤：山豆根對惡性腫瘤有顯著效果，副作用小，安全，且不使白細(xì)胞減少，試驗動物一般狀態(tài)良好。

3、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的抑制作用：山豆根中所含生物堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的抑制作用。苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿等均有鎮(zhèn)、鎮(zhèn)痛及降低體溫的作用。研究表明：氧化苦參堿、槐果堿能減少小鼠自發(fā)活動，協(xié)同閾下劑量戊巴比妥鈉、水合氯醛或氯丙嗪的中樞抑制作用，拮抗苯丙胺或咖啡因所引起的中樞興奮，但不能對抗戊四氮性驚厥，對士的寧所致驚厥則有易化作用，增加士的寧性驚厥死亡數(shù)。苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿對醋酸所致小鼠扭體次數(shù)有明顯抑制作用，能延長燙尾法小鼠的痛反應(yīng)時間。

4、對呼吸系統(tǒng)的作用：山豆根中所含生物堿有興奮呼吸作用．臭豆堿、金雀花堿能反射性興奮呼吸，其作用類似煙堿。實驗表明：金雀花堿0.02mg/kg或1.5mg/kg給麻醉貓股靜脈注射，有強烈的呼吸興奮作用，同時心跳加快、血壓急劇上升，其后隨呼吸興奮作用的消失而很快恢復(fù)正常。0.06mg/kg劑量的金雀花堿，對呼吸的興奮作用較5倍劑量（0.3mg/kg）的山梗菜堿還強。

5、對心血管系統(tǒng)的作用：廣豆根總堿靜脈注射，對由烏頭堿、洋地黃毒甙、氯仿-腎上腺素、氯化鉀等所誘發(fā)的動物心律失常有明顯的對抗作用，能有效地逆轉(zhuǎn)由異位心律或傳導(dǎo)障礙所引起的多種類型的心律失常，由此推測其可能是一種“廣譜型”抗心律失常的藥物。

6、對消化系統(tǒng)的作用實驗表明：山豆根能抑制胃液分泌，對小鼠應(yīng)激性潰瘍和大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍、醋酸性潰瘍等均有抑制作用，并能促進(jìn)潰瘍的修復(fù)。苦參堿亦有類似作用。柔枝槐素有強的抗胃潰瘍及抑制胃液分泌作用，柔枝槐酮作用次之。

7、對免疫功能的作用：實驗證明：山豆根對網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)有興奮作用，能使吞噬細(xì)胞增多。氧化苦參堿對天花粉所致大鼠被動皮膚過敏以及皮內(nèi)注射天花粉引起的大鼠主動皮膚過敏均有明顯抑制作用。

8、升白細(xì)胞作用：苦參堿、氧化苦參堿對經(jīng)X線照射引起的兔白細(xì)胞下降有明顯的治療作用。

9、抗炎作用：苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿均有顯著的抗炎作用。

10、其它作用：苦參堿有利尿作用，可增加尿中氯化鈉的排泄量；臭豆堿對神經(jīng)節(jié)沖動傳導(dǎo)有輕度抑制作用，還具箭毒樣作用；染料木素有降血脂作用，其降低血清中甘油三酯的作用較降膽固醇作用為強．還具有雌激素作用，能使小鼠子宮重量增加；從蝙蝠葛根莖中提得的總堿制成季胺塊（即甲基山豆根總堿）具有肌肉松弛作用，但其有明顯降低血壓的缺點。

中國專利申請02111740.3公開了山豆根的乙醇提取物在制備乙肝方面的應(yīng)用，其中乙醇提取物的制備方法為：用5倍量的0.3-10%的稀酸溶液浸漬3次，合并浸漬液濃縮，用堿溶液調(diào)節(jié)溶液的pH值9-10，過濾，濾取沉淀物，用80%的乙醇回流提取2次，每次2小時，合并乙醇溶液，回收乙醇；藥物用水稀釋，用稀酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，過濾，用堿溶液調(diào)劑pH值至6-7，過濾，再調(diào)節(jié)pH值為8-10，過濾，濾取沉淀干燥，即為山豆根總堿。

中國專利申請200610136992.6公開了山豆根提取物的制備方法，包括以下步驟：將山豆根采用公知方法制備成山豆根濃縮粗提取物，加入0.5-1.5（優(yōu)選0.8-1.2）倍量的熱水融化，調(diào)節(jié)溶液的pH值至2-8，一次上柱，將上述得到溶液加入到已經(jīng)裝柱的大孔樹脂中，洗脫，先用蒸餾水洗至洗脫液pH值至7，水洗脫液另器收集備用等。