[發明專利]伊馬替尼中間體及其制備方法有效
| 申請號： | 201310231033.2 | 申請日： | 2013-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN104230884A | 公開（公告）日： | 2014-12-24 |
| 發明（設計）人： | 徐虹;張錚;王威 | 申請（專利權）人： | 北大方正集團有限公司;北大國際醫院集團西南合成制藥股份有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大國際醫院集團有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁業平;張天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 伊馬替尼 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種伊馬替尼中間體，所述的伊馬替尼中間體為式V所示的化合物：
其中，R選自C1～C8的直鏈或支鏈烷烴、或芐基。
2.根據權利要求1所述的伊馬替尼中間體，其中，R為甲基或乙基。
3.一種制備根據權利要求1或2所述的伊馬替尼中間體的方法，其包括：
使式III所示的化合物與式IV所示的化合物在堿性環境下發生如下環合反應，從而得到式V所示的化合物：
其中，R選自C1～C8的直鏈或支鏈烷烴、或芐基。
4.根據權利要求3所述的方法，其中，式III所示的化合物與式IV所示的化合物的摩爾比為1:(0.8-1.5)；優選為1:(1.0-1.2)。
5.根據權利要求3所述的方法，其中，所述的環合反應的反應溫度為30-120℃；優選為60-80℃。
6.根據權利要求3所述的方法，其中，所述的環合反應的反應時間為4-12小時；優選為5-8小時。
7.根據權利要求3所述的方法，其中，所述的環合反應是在醇鈉或醇鉀的相應醇溶液中進行的。
8.根據權利要求7所述的方法，其中，所述的醇鈉或醇鉀為C1～C3的脂肪醇鉀、或C1～C3的脂肪醇鈉；優選為甲醇鈉、乙醇鈉、正丙醇鈉或異丙醇鈉；更優選為甲醇鈉或乙醇鈉。
9.根據權利要求7所述的方法，其中，式III所示的化合物與所述的醇鈉或醇鉀的摩爾比為1:(0.8-1.5)；優選為1:(1.0-1.2)。
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