[發明專利]抑制豬藍耳病病毒復制的獸用抗生素預混劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310228758.6
• 申請日: 2013-06-08
• 公開（公告）號: CN103301144A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 張衛元;陳翠蘭;劉潔;黃文輝;張翠平;李碩;張永丹;魏彪;肖飛;丁文格;唐萬勇
• 申請（專利權）人: 武漢回盛生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/40;A61P31/14
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所 42001
• 代理人: 余曉雪;王敏鋒

技術領域

本發明涉及獸用抗生素制劑技術領域，具體涉及一種抑制豬藍耳病病毒復制的獸用酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素預混劑及其制備方法。

背景技術

酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素又稱泰萬菌素、超級泰樂菌素，為新一代超級大環內酯類中新型動物專用抗生素。酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素是目前殺滅支原體活性最強的抗生素，酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素及其代謝產物（3-AT）不但對肺炎支原體等病原體具有很強的殺滅活性，同時還可激活機體巨噬細胞，使巨噬細胞數量增加，吞噬功能增強，同時促進溶菌酶的分泌，增強機體非特異性免疫功能，改善藍耳病病毒的免疫抑制性因素的影響，間接地抑制藍耳病毒在機體定植。

酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素生物活性穩定、生物利用度極高，不易產生耐藥性，與其他常用抗菌藥物無交叉耐藥性，廣譜高效、敏感性高，是大環內酯類中作用最強的抗菌藥物。目前酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素預混劑主要通過拌料飼喂給藥，但酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素原料藥氣味較大，味苦，且易飛散，使其適口性差，影響動物采食，需增加給藥次數，不利于達到高效的治療效果。因此目前研發企業急需完善該預混劑的制備工藝，掩蓋其苦味，改善動物的適口性，提高利用率，保證其臨床療效以達到治療的目的。

發明內容

針對現有技術中存在的不足，本發明的第一個目的在于提供了一種獸用酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素預混劑，該預混劑中含有酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物，該包合物可有效防止光照、溫度的影響，從而提高藥物的穩定性，避免藥物受飼料中成分的影響，掩蓋藥物的苦味，增加畜禽的適口性，且具有較好的流動性，易于混飼給藥，另外酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物可以延緩藥物釋放，延長藥物的作用時間，從而起到長效、緩釋作用。

本發明的第二個目的在于提供了一種上述獸用酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素預混劑的制備方法。

實現本發明的第一個目的的技術方案是：

一種獸用酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素預混劑，由酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物和基質稀釋劑組成。

優選地，所述酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物中的酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素在預混劑中的重量百分比為20%。

所述的酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物的制備方法如下：

（1）、將酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素原料藥與包被載體按1:1-1:4的重量比攪拌30min混勻，制成藥物-包被載體混合物；

所述的包被載體為羥丙基-β-環糊精、聚丙烯酸樹酯Ⅱ和聚乙二醇6000中的任意一種或兩種以上的混合物；

優選地，所述的包被載體為聚丙烯酸樹酯Ⅱ，或包被載體為羥丙基-β-環糊精與聚乙二醇6000重量比2：1-4：1的混合物；

最佳地，所述的包被載體為羥丙基-β-環糊精與聚乙二醇6000重量比為2：1-4：1的混合物；

（2）、將羧甲基纖維素、D-山梨醇和無水乙醇加入到上述混合物中，繼續攪拌混勻，得到半包合的藥物；

所述的羧甲基纖維素的用量為步驟（1）的藥物-包被載體混合物重量的0.5%-2%，D-山梨醇的用量為步驟（1）的藥物-包被載體混合物重量的1%-5%，所述的無水乙醇的用量為步驟（1）的藥物-包被載體混合物重量的2%-8%；

（3）、將液態聚乙二醇在攪拌下滴加到上述半包合的藥物中以提高包封率，滴完后以800r/min的速度攪拌1.5h，所得包合物水洗，然后真空干燥，至無水乙醇揮發完全，得到粉末狀的酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物；

所述的液態聚乙二醇為聚乙二醇200或聚乙二醇400，優選聚乙二醇200；

所述的液態聚乙二醇用量為步驟（1）的藥物-包被載體混合物重量的0.5%-1.5%。

所述的基質稀釋劑為淀粉和/或滑石粉。

最佳地，所述的基質稀釋劑為滑石粉。

實現本發明的第二個目的的技術方案是：

一種上述獸用酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素預混劑的制備方法，步驟如下：

首先測定酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物的包封率和載藥量，然后通過該載藥量和所需的獸用酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素預混劑中的酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素含量來計算需要加入的基質稀釋劑的量，然后將酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物和基質稀釋劑置于攪拌混合器中，攪拌15min后即制得。

優選地，所述酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素包合物中的酒石酸乙酰異戊酰泰樂菌素在預混劑中的重量百分比為20%。

載藥量和包封率分別按以下公式計算：

包合物載藥量=包合物內的藥量/包合物的總重量×100%