[發明專利]水楊苷乳劑注射液的制備工藝

有效

• 申請號: 201310226220.1
• 申請日: 2013-06-07
• 公開（公告）號: CN103263386A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發明（設計）人: 房春林;吳學淵;李超;楊海涵
• 申請（專利權）人: 成都乾坤動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/7034;A61P31/04
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 李玉秋;郝鵬

技術領域

本發明涉及水楊苷制劑的技術領域，尤其涉及一種水楊苷乳劑注射液的制備工藝。

背景技術

仔豬大腸桿菌病主要引起仔豬的黃白痢，其發病率為60-100%，其死亡率為25-80%，長期以來，人們控制該類疾病主要采用化學類藥物如環丙沙星等，但隨著獸醫臨床大量抗菌類藥物的使用，導致細菌耐藥性不斷產生，有的甚至100%耐藥，這給預防和控制該類疾病的發生帶來巨大困難。因此，尋求一種新的控制該類疾病的新藥成為目前研究的熱點。

水楊苷分子式為C13H18O7，廣泛存在于多種柳屬和楊屬植物的樹皮和葉子中，過去曾用于風濕病的治療，現已被其他藥物所代替。由于它水解后產物為水楊醇，容易被氧化而產生水楊酸，因此曾是合成水楊酸類藥物的主要來源，現在制藥工業上已采用合成法制造水楊酸。研究表明，水楊苷具有解熱、抗炎和鎮痛的作用，但尚未被廣泛應用于獸醫臨床。申請人分析認為原因在于，水楊苷為水溶性藥物，如果制備成普通注射液制劑吸收快、作用時間短，需要多次反復給藥，導致藥物使用成本較高。

發明內容

有鑒于此，本發明提供一種水楊苷乳劑注射液的制備工藝，可以長時間發揮藥效，治療仔豬大腸桿菌病的效果顯著。

為解決以上技術問題，本發明的技術方案是，提供一種水楊苷乳劑注射液的制備工藝，具體步驟包括：

第一步：稱取亞硫酸鈉0.5g、注射用水400ml,將亞硫酸鈉攪拌溶解于注射用水中，再稱取水楊苷10.0g，攪拌溶解，溶液加熱至40℃，加入吐溫8010克攪拌溶解，制得A液，備用。

第二步：取植物油500ml，加熱至50℃，稱取司盤8520g攪拌溶解于植物油中，得B液體，并將B液加入A液中制取混合溶液；

第三步：向混合溶液中增加植物油，直至體積為1000ml，攪拌均勻后放置于乳化機中，在5000r/min的條件下乳化10分鐘，分裝即得水楊苷乳劑注射液。

優選的，所述水楊苷乳劑注射液用于治療仔豬大腸桿菌病。但不限于治療這一種疾病。

優選的，所述水楊苷在水楊苷乳劑注射液中的含量為10mg/ml。

優選的，所述水楊苷從楊樹花中提取。水楊苷和植物油均為生物源藥劑，使得本發明的水楊苷乳劑注射液中不含有抗菌類藥物，難以產生細菌耐藥性，進一步保障藥效持久性。

優選的，所述植物油為玉米油、菜籽油、大豆油、花生油、葵花油中的任一種或者任兩種以上的混合物。其中以玉米油最佳。

與現有技術相比，本發明具有如下優點：

一、本發明工藝所得產品藥效好：本發明的注射液采用乳劑形式，解決水楊苷水溶性藥，被動物吸收快、作用時間短，從而需要反復施藥的問題；因為，水楊苷乳劑注射液可以長時間保留于動物體內，吸收速度比水劑緩慢，可以長時間保留于動物體內發揮藥效。臨床用于治療仔豬大腸桿菌病，其治愈率可以達到96%以上，取得良好的效果。

二、本發明工藝所得產品難以產生耐藥性：采用單一有效成分水楊苷，不需要加入抗菌類藥物，解決普通化學類藥物與抗菌類藥物搭配使用時導致細菌耐藥性的問題。因此，動物使用本發明的水楊苷乳劑注射液后不會產生耐藥性，進一步保障產品的藥效。

三、本發明工藝簡單、操作方便，只需要進行攪拌、加溫、乳化等操作，所需產品水楊苷、植物油、乳化機吐溫80、司盤85普通易得，在低成本的條件下減少仔豬大腸桿菌病的死亡率，使本工藝制取的產品核心競爭力強。

具體實施方式

為了使本領域的技術人員更好地理解本發明的技術方案，下面結合具體實施例對本發明作進一步的詳細說明。

下面結合實施例，對本發明的具體實施方式作進一步描述。以下實施例僅用于更加清楚地說明本發明的技術方案，而不能以此來限制本發明的保護范圍。

1試驗材料

1.1水楊苷乳劑注射液的制備工藝

取注射用水400ml，稱取亞硫酸鈉0.5g，攪拌溶解，再稱取水楊苷10.0g，攪拌溶解，溶液加熱至40℃，加入吐溫8010g攪拌溶解，得A液，備用。取玉米油500ml，加熱至50℃，稱取司盤8520g攪拌溶解得B液體，將B液加入A液中，加玉米油至1000ml，攪拌后加入到乳化機中，5000r/min乳化10min得乳化液，分裝，得水楊苷乳劑注射液（水楊苷含量為10mg/ml）。

1.2陽性對照藥物

水楊苷注射液（水楊苷含量為10mg/ml），自制，其制備工藝為：取注射用水800ml，稱取亞硫酸鈉0.5g，攪拌溶解，再稱取水楊苷10.0g，加熱至40℃，攪拌溶解，加注射用水至1000ml，分裝，滅菌即得。