[發明專利]單萜苷類化合物在制備抗補體藥物中的用途

有效

• 申請號: 201310222868.1
• 申請日: 2013-06-06
• 公開（公告）號: CN104231019B
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 陳道峰;宋偉華
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/08;A61K31/7048;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/00
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙)31268
• 代理人: 吳桂琴

1.具有以下結構通式的單萜苷類化合物在制備抗補體藥物中的用途：

當R₁＝G，R₂＝R₃＝R₄＝H，化合物為沒食子酰芍藥苷；

當R₁＝G，R₂＝R₄＝H，R₃＝OH，化合物為沒食子酰氧化芍藥苷；

當R₁＝MBz，R₂＝R₄＝H,R₃＝OH，化合物為mudanpioside B；

當R₁＝HBz，R₂＝R₃＝R₄＝H，化合物為mudanpioside C；

當R₁＝R₂＝H，R₃＝OH，R₄＝OCH₃，化合物為mudanpioside E；

當R₁＝HBz，R₂＝R₄＝H，R₃＝OH，化合物為mudanpioside H；

當R₁＝Bz，R₂＝R₄＝H，R₃＝OH，化合物為benzoyloxypaeoniflorin；

當R₁＝Bz，R₂＝glucose,R₃＝OH，R₄＝H，化合物為suffrupaeoniflorin A。

2.按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的單萜苷類化合物通過下述方法制備：

取丹皮，粉碎，用95％乙醇室溫冷浸，提取液減壓回收溶劑得浸膏，取其中的浸膏加水混懸，依次以乙酸乙酯、正丁醇萃取，合并各萃取液并濃縮至干，得乙酸乙酯萃取物及正丁醇萃取物；取乙酸乙酯萃取部位經硅膠柱色譜分離，以二氯甲烷-甲醇梯度洗脫，所得流份經硅膠柱色譜、制備HPLC和Sephadex LH-20反復純化，分離得到化合物沒食子酰芍藥苷、mudanpioside B、mudanpioside C、mudanpioside H、benzoyloxypaeoniflorin；取正丁醇部位浸膏加水混懸，上樣于Diaion HP-20樹脂，依次用水，25％，50％，75％，100％甲醇水溶液洗脫，所得流份經ODS柱色譜和Sephadex LH-20反復純化，得化合物沒食子酰氧化芍芍苷、mudanpioside E、suffrupaeoniflorin A。

3.按權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的單萜苷類化合物對補體系統經典途徑和旁路途徑有抑制作用。

4.按權利要求3所述的用途，其特征在于，所述的單萜苷類化合物對補體系統經典途徑的抑制作用CH₅₀為0.09-0.47mg/ml，對旁路途徑的抑制作用AP₅₀為0.16-0.63mg/ml。