[發(fā)明專利]化合物在制備預(yù)防或治療胰腺纖維化藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310219221.3
• 申請日: 2013-06-03
• 公開（公告）號: CN103285005A
• 公開（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 南京正亮醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61P1/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Myriberine?A的新用途，尤其涉及Myriberine?A在制備預(yù)防或治療胰腺纖維化藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

胰腺纖維化目前發(fā)病率愈來愈高，急需研發(fā)高效低毒的抗胰腺纖維化藥物。?

本發(fā)明涉及的化合物Myriberine?A是一個2013年發(fā)表（Sheng-Dian?Huang，et?al.,2012.Myriberine?A，a?New?Alkaloid?with?an?Unprecedented?Heteropentacyclic?Skeleton?from?Myrioneuron?faberi.Organic?Letters3(15),590–593.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抑制丙型肝炎病毒（Sheng-Dian?Huang，et?al.,2012.Myriberine?A，a?New?Alkaloid?with?an?Unprecedented?Heteropentacyclic?Skeleton?from?Myrioneuron?faberi.Organic?Letters3(15),590–593.），對于本發(fā)明涉及的Myriberine?A在制備預(yù)防或治療胰腺纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對于預(yù)防或治療胰腺纖維化活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于預(yù)防或治療胰腺纖維化顯然具有顯著的進步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于通過設(shè)計動物實驗方法，研究Myriberine?A的抗胰腺纖維化作用。?

所述化合物Myriberine?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

因此，本發(fā)明的目的是提供Myriberine?A在制備預(yù)防或治療胰腺纖維化的藥物中的應(yīng)?用。?

本發(fā)明的積極進步效果在于：Myriberine?A具有抗胰腺纖維化的作用，所以Myriberine?A的應(yīng)用有很好的開發(fā)前景。?

本發(fā)明涉及的Myriberine?A在制備抗胰腺纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺纖維化抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗胰腺纖維化顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Myriberine?A的制備方法參見文獻（Sheng-Dian?Huang，et?al.,2012.Myriberine?A，a?New?Alkaloid?with?an?Unprecedented?Heteropentacyclic?Skeleton?from?Myrioneuron?faberi.Organic?Letters3(15),590–593.）?

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Myriberine?A片劑的制備：?

取20克化合物Myriberine?A加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。?

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Myriberine?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Myriberine?A加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。?

一、預(yù)防或治療胰腺纖維化實驗研究?

1材料?

1.1動物Wistar大鼠，雄性，體重180-200g。?

1.2Myriberine?A劑量：0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三個劑量。?

2實驗方法?

2.1造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250mg/天，連續(xù)2個月，可出現(xiàn)胰臟腺細(xì)胞減少，間質(zhì)內(nèi)脂肪及結(jié)締組織的增生。?

2.2分組及給藥方法?

模型大鼠隨機分為模型組，Myriberine?A0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三個劑量組，?另設(shè)空白對照組，于造模開始后給藥，口服連續(xù)30天；60天時解剖動物。?

2.3檢測指標(biāo)?

2.3.1實驗結(jié)束時取胰臟稱重，計算臟器系數(shù)。?