[發明專利]Polyflavanostilbene A在制備治療肝癌藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310219219.6
• 申請日: 2013-06-03
• 公開（公告）號: CN103251644A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 南京正亮醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Polyflavanostilbene?A的新用途，尤其涉及Polyflavanostilbene?A在制備治療肝癌藥物中的應用。?

背景技術

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。?

本發明涉及的化合物Polyflavanostilbene?A是一個2013年發表（Fushuang?Li,et?al.,2013.Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters3(15),674–677.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，還沒發現其藥理活性（Fushuang?Li,et?al.,2013.Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters3(15),674–677.），對于本發明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備治療肝癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其對于肝癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于肝癌的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明的目的在于根據現有Polyflavanostilbene?A研究中未發現其具有抗肝癌活性的報道的現狀，提供了Polyflavanostilbene?A在制備抗肝癌藥物中的應用。?

所述化合物Polyflavanostilbene?A,結構如式（Ⅰ）所示：?

式(I)?

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Polyflavanostilbene?A對人肝癌細胞株HEPG2、MHCC-LM3、BEL-7402和HUH-7的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC50值分別為4.76±1.77μM、6.75±3.11μM、5.29±2.12μM和4.79±1.59μM。因此，Polyflavanostilbene?A能用于制備抗肝癌藥物，具有良好的開發應用前景。?

對于本發明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備治療肝癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肝癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于肝癌的防治顯然具有顯著的進步。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A的制備方法參見文獻（Fushuang?Li,et?al.,2013.Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters3(15),674–677.）?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A片劑的制備：?

取20克化合物Polyflavanostilbene?A,加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Polyflavanostilbene?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：采用MTT法評價化合物Polyflavanostilbene?A對人肝癌細胞株的生長抑制作用?