[發(fā)明專利]一種非線性聚合物及其制備與用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310218702.2
• 申請日: 2013-06-04
• 公開（公告）號: CN104211950A
• 公開（公告）日: 2014-12-17
• 發(fā)明（設計）人: 韓文毅;丁鎮(zhèn)
• 申請（專利權）人: 韓文毅
• 主分類號: C08G65/48
• 分類號: C08G65/48;C07D207/416;A61K31/795;A61K31/555;A61P17/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發(fā)明公開了一種非線性聚合物以及該聚合物的制備方法和用途。?

背景技術

濕疹有耳濕疹、手足濕疹、乳房濕疹、肛門外生殖器濕疹、小腿濕疹等。濕疹可發(fā)生在任何部位，但以外露部位及屈側為多見；皮疹往往對稱性分布。濕疹有很多種分類，比較常見的分類是按皮損表現(xiàn)特點分為急性、亞急性和慢性濕疹三種。其中急性濕疹為多數(shù)粟粒大紅色丘疹、丘皰疹或水皰，尚有明顯點狀或小片狀糜爛，滲液，結痂。損害境界不清。合并感染時可出現(xiàn)膿皰、膿性滲出及痂屑等；亞急性濕疹常因急性期損害處理不當遷延而來，皮損以紅色丘疹、斑丘疹或結痂為主，兼有少數(shù)丘皰疹或水皰及糜爛滲液；慢性濕疹多有急性、亞急性濕疹反復不愈轉化而來，皮損為暗紅或棕紅色斑或斑丘疹，常融合增厚呈苔蘚樣變，表面有血痂等，周圍散在少數(shù)丘疹、斑丘疹等。臨床上用糖皮質激素、氧化鋅、糠酸莫米松等軟膏劑治療，但是治療效果有限，有效率不高。本發(fā)明人意外地發(fā)現(xiàn)一種化合物在制備治療濕疹的藥物上有意想不到的效果，目前對于這一類聚合物治療濕疹尚無報道。?

發(fā)明內容

1.其結構如下：?

其中A代表金屬離子，優(yōu)選鈣離子，鎂離子，鈷離子，鋇離子，鉑離子，鎳離子，銅離子。其中聚合物中的聚乙二醇分子量為100-200000，m=1-5000之間的整數(shù)，優(yōu)選m=1-2000之間的整數(shù)。該化合物的制備方法，其特征在于：

1）含有氨三乙酸-賴氨酸的結構A與化合物B在碳酸氫鈉溶液中反應得到化合物C；

2）化合物C與含聚乙二醇的星型化合物D攪拌反應后得到化合物E；其中聚合物中的聚乙二醇分子量為100-200000；

3）化合物E與金屬離子化合物反應得化合物F；

化合物A；

化合物B；

化合物C；

化合物D，m=1-5000之間的整數(shù)，優(yōu)選m=1-2000之間的整數(shù)；

化合物E；

反應所得化合物F，其中A代表金屬離子。其中所述化學步驟選用溶劑選自：乙酸、甲酸、苯、甲苯、吡啶、四氫呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亞砜、N,?N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。

其中最優(yōu)選結構為：?

和

m=1-5000之間的整數(shù)，優(yōu)選m=1-2000之間的整數(shù)。

其中所述化學反應步驟選用溶劑選自：乙酸、甲酸、苯、甲苯、吡啶、四氫呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亞砜、N,?N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。化合物可以制備成適于肌肉，靜脈或是局部給藥的制劑。所述制劑，其可以是普通制劑、控釋制劑、靶向制劑等。所述局部為皮膚給藥或其他方式給藥。所述化合物及其可藥用鹽在制備治療濕疹疾病的藥物中的用途。本發(fā)明的制備方法具體如下：?

本發(fā)明的制備方法具體如下：

將化合物A（商購）10mg-10g與化合物B?（商購）0.01g-5g至于溶劑中0.1-96小時，在50度-100度加熱1-48小時后冷卻，調節(jié)PH至2-5，減壓濃縮后，在乙醇中洗滌，干燥后得化合物C，商購的含有聚乙二醇的星型化合物D（商購）與C在磷酸鹽中攪拌1-10小時，減壓濃縮得化合物E，化合物E與1-5mol的金屬離子化合物反應1-48小時得最終產(chǎn)物化合物F。而后直接使用或是制成相關制劑凍干后即得的凍干制劑。

反應路線為：?

化合物A

+

化合物B

生成

化合物C；

化合物C

+

化合物D

生成

化合物E；

化合物E

+

金屬離子化合物

生成

化合物F