[發(fā)明專利]Polyflavanostilbene A在制備治療皮膚癌藥物中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310218025.4
• 申請(qǐng)日: 2013-06-03
• 公開（公告）號(hào): CN103251641A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京正亮醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Polyflavanostilbene?A的新用途，尤其涉及Polyflavanostilbene?A在制備治療皮膚癌藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

癌癥是對(duì)人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。?

本發(fā)明涉及的化合物Polyflavanostilbene?A是一個(gè)2013年發(fā)表（Fushuang?Li,et?al.,2013.Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters3(15),674–677.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，還沒(méi)發(fā)現(xiàn)其藥理活性（Fushuang?Li,et?al.,2013.Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters3(15),674–677.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備治療皮膚癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對(duì)于皮膚癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于皮膚癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Polyflavanostilbene?A研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗皮膚癌活性的報(bào)道的現(xiàn)狀，提供了Polyflavanostilbene?A在制備抗皮膚癌藥物中的應(yīng)用。?

所述化合物Polyflavanostilbene?A,結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

本發(fā)明通過(guò)體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)，Polyflavanostilbene?A對(duì)人皮膚癌細(xì)胞株A431、HME1、A375和SK23的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為2.42±0.24μM、1.86±0.29μM、1.45±0.12μM和1.96±0.49μM。因此，Polyflavanostilbene?A能用于制備抗皮膚癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。?

對(duì)于本發(fā)明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備治療皮膚癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于皮膚癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于皮膚癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A的制備方法參見文獻(xiàn)（Fushuang?Li,et?al.,2013.Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters3(15),674–677.）?

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A片劑的制備：?

取20克化合物Polyflavanostilbene?A,加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Polyflavanostilbene?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評(píng)價(jià)化合物Polyflavanostilbene?A對(duì)人皮膚癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制作用?