[發明專利]一種高濃度復方氟苯尼考注射液及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201310215770.3
• 申請日: 2013-06-03
• 公開（公告）號: CN104208062A
• 公開（公告）日: 2014-12-17
• 發明（設計）人: 楊亞軍;劉自逵;李劍勇;劉希望;張繼瑜
• 申請（專利權）人: 中國農業科學院蘭州畜牧與獸藥研究所;湖南農大動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;A61K9/08;A61P31/04;A61P29/00;A61P11/00;A61K31/165
• 代理公司: 蘭州中科華西專利代理有限公司 62002
• 代理人: 馬正良

??

技術領域

本發明涉及藥物制備領域，具體涉及一種高濃度復方氟苯尼考注射液及其制備方法和應用。?

背景技術

隨著畜禽養殖業集約化程度的提高，養殖密度的逐漸增加，病原微生物引起的呼吸道感染性疾病已成為影響養豬、養牛業健康發展的一類重要疾病。豬、牛原發或寄發的細菌性呼吸道疾病的常見病原微生物有多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、傳染性胸膜肺炎放線桿菌、肺炎鏈球菌、支氣管敗血波氏桿菌、豬副嗜血桿菌和支原體等；以呼吸系統綜合征為主要癥狀，患病動物精神沉郁，食欲不振，發熱，呼吸困難，喘氣，咳嗽，噴嚏，鼻孔流黏液或膿性分泌物，其所造成的直接和間接的經濟損失是巨大的。呼吸道疾病的治療原則是抑制病原微生物，減少炎癥，控制肺部病變，解熱鎮痛，使患畜食欲增加，減少感染的復發。?

氟苯尼考（florfenicol），又稱為氟甲砜霉素，具有抗菌譜廣、吸收良好、體內分布廣泛、無潛在致再生障礙性貧血作用、使用安全等特點，是動物專用的氯霉素類廣譜抗生素，廣泛應用于畜禽和水產的細菌性疾病。目前，已將其開發成多種制劑，如注射液、預混劑、混懸劑、可溶性粉等。?

氟尼辛葡甲胺（flunixin?meglumine）是一種非甾體抗炎藥，通過抑制環氧酶的活性從而阻止前列腺素的合成，減少炎性介質的釋放而起到抗炎、解熱和鎮痛等作用。給藥形式多樣，可以口服、肌肉注射、靜脈注射。獸醫臨床上用于緩解馬的內臟絞痛、筋骨疼痛，牛蹄葉炎、關節炎、急性乳房炎等；另外也可用于豬、牛呼吸系統疾病的輔助治療等。?

目前，獸醫臨床常用的氟苯尼考液體制劑中，有含量為20%或30%的氟苯尼考（混懸乳）注射液，存在形狀不穩定，藥物含量較低，給藥體積較大，治療過程中需要多次給藥等缺點。?

發明內容

鑒于上述，本發明的目的，在于根據現有的單方氟苯尼考注射液和氟尼辛葡甲胺注射液，在使用過程中注射體積過大，使用不方便等問題，為此提供一種高濃度復方氟苯尼考注射液，試驗說明：該注射液的性能和質量均優于其主要活性成分的單方注射液。?

本發明另一目的在于提供上述高濃度復方氟苯尼考注射液的制備方法。?

本發明還有一個目的在于提供上述高濃度復方氟苯尼考注射液的用途。?

本發明上述目的通過以下技術方案予以實現：?

（一）一種高濃度復方氟苯尼考注射液，其特征在于包括主要活性成分和溶媒，主要活性成分包括氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺，溶媒為單一溶媒、或復合溶媒。

上述的高濃度復方氟苯尼考注射液在于每1000?ml含有氟苯尼考300～600g，含有氟尼辛葡甲胺27.4?g～54.8?g。?

上述溶媒為醫藥級1-甲基-2-吡咯烷酮、醫藥級甘油醋酸酯、醫藥級聚乙二醇、醫藥級甘油縮甲醛、醫藥級丙二醇中至少是其中的一種。?

（二）制備權利要求1所述一種高濃度復方氟苯尼考注射液的方法，包括如下步驟：?

（1）稱取處方量的氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺溶，加入75%的溶媒中，加熱攪拌溶解；

（2）再加溶媒；

（3）加0.4%醫藥注射級活性炭吸附30?min；

（4）過濾，灌封，100?℃流通蒸汽滅菌30?min，即得。

（三）高濃度復方氟苯尼考注射液在治療由對氟苯尼考敏感的病原微生物引起的豬、牛感染性疾病中的應用。?

本發明的優點和產生的有益效果：?

1.?本發明中氟苯尼考為抗生素，不具備直接的解熱作用，而其與氟尼辛葡甲胺組成復方，既可抗感染，又可減少炎癥與呼吸道感染的一些并發癥，具有抗菌、解熱、抗炎功效，這對治療和減少呼吸系統疾病的復發具有重要意義。

2.?將氟苯尼考與氟尼辛葡甲胺組成復方，與適量的單一溶媒或復合溶媒，制備成高濃度的復方注射液，適用肌肉注射，用于治療豬、牛呼吸系統感染性疾病，療效確切顯著，注射體積小，使用方便。?

具體實施方式

下面，結合實施例對本發明再作進一步說明，但實施例并不對本發明做任何形式的限定。?

實施例?1