[發明專利]一種軸向氨基乙基苯氧基和低聚乙二醇修飾的硅酞菁

有效

• 申請號: 201310209119.5
• 申請日: 2013-05-30
• 公開（公告）號: CN103254223A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發明（設計）人: 黃劍東;石杰;王蕾
• 申請（專利權）人: 福州大學
• 主分類號: C07F7/10
• 分類號: C07F7/10;A61K41/00;A61K31/695;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P1/02;A61P27/02;A61P17/02;A61P17/00;A61P31/12;A01N55/10;A01P1/00
• 代理公司: 福州元創專利商標代理有限公司 35100
• 代理人: 蔡學俊

1.一種軸向氨基乙基苯氧基和低聚乙二醇修飾的硅酞菁，其特征在于：其結構式如下：?

，

其中軸向取代基R₁，R₂分別選自以下基團：?

；

。

2.一種制備如權利要求1所述的軸向氨基乙基苯氧基和低聚乙二醇修飾的硅酞菁的方法，其特征在于：包括以下步驟：

（1）以二[4-(2-氨基乙基)?苯氧基]酞菁硅和低聚乙二醇為反應物，兩者的投料摩爾比為1:10~20；

（2）以甲苯、二甲苯或二氧六環為溶劑，溶劑用量為1mmol二[4-(2-氨基乙基)?苯氧基]酞菁硅需40~100ml溶劑，在氮氣的保護下，100~130℃下反應2~15小時，通過溶劑清洗和柱層析分離去除過量的原料和雜質，得到所述的軸向氨基乙基苯氧基和低聚乙二醇修飾的硅酞菁。

3.?一種如權利要求1所述的軸向氨基乙基苯氧基和低聚乙二醇修飾的硅酞菁的應用，其特征在于：用于制備光動力藥物或光敏劑。

4.?根據權利要求3所述的軸向氨基乙基苯氧基和低聚乙二醇修飾的硅酞菁的應用，其特征在于：制備光動力藥物或光敏劑的方法是：用水，或水和其它物質的混和溶液，其中其它物質的質量分數不高于10％，作為溶劑，溶解軸向氨基乙基苯氧基和低聚乙二醇修飾的硅酞菁，配制成含一定濃度的光敏藥劑，硅酞菁的濃度不高于其飽和濃度；在制成的溶液中加入抗氧化劑、緩沖劑和等滲劑作為添加劑以保持光敏藥劑的化學穩定性和生物相容性；

所述的其它物質是蓖麻油衍生物、二甲亞砜、乙醇、甘油、N，N－二甲基甲酰胺、聚乙二醇300-3000、環糊精、葡萄糖、吐溫、聚乙二醇單硬脂酸酯中的一種或幾種的混和物。