[發明專利]吡喃葡萄糖基衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

有效

• 申請號: 201310208499.0
• 申請日: 2013-05-29
• 公開（公告）號: CN103450214A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 魏用剛;鄧炳初;溫甲平;祝國智;盧泳華;王鶴然;王銀彩;原明云;葉康志;顧崢;邱關鵬;伍武勇;蘭成生;康盼盼;張宗遠;陳剛;蘇桂轉
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07D493/10
• 分類號: C07D493/10;A61K31/357;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P7/02;A61P9/10;A61P3/06;A61P25/00;A61P13/12;A61P5/50
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵;李玉秋

1.一種具有如式I所示結構的化合物或其立體異構體、幾何異構體、互變異構體、外消旋體、氮氧化物、水合物、溶劑化物、代謝產物或藥學上可接受的鹽或前藥，

式I

其中：

n和m相同或者不同，各自獨立為1，2，3或4；

R¹、R²和R³相同或者不同，各自獨立為羥基、-F、-Cl、-Br、-I、-OR^a1或-OC(=O)R^a1；

R^a1為C_1-6烷基、環烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、環烷基C_1-6烷基或雜芳烷基，其中所述的烷基、環烷基、芳基和雜芳基任選地進一步被一個或者多個獨立為-F、-Cl、-Br、-I、羥基、羧基、氰基、硝基、氨基、酰基、烯基、炔基、羰基、巰基、C_1-6烷基、雜烷基、芳基或雜芳基的取代基所取代；

R⁴為氫、羥基、羧基、氰基、硝基、烯基、炔基、巰基、C_1-6烷基、環烷基、雜烷基、芳基、雜芳基或烷氧基；其中所述的烷基、環烷基、芳基和雜芳基任選地進一步被一個或者多個獨立為-F、-Cl、-Br、-I、羥基、羧基、氰基、硝基、氨基、酰基、烯基、炔基、羰基、巰基、C_1-6烷基、雜烷基、芳基或雜芳基的取代基所取代；

X和Y相同或者不同，各自獨立為氧、氮或硫；

W為-C(=O)-、-CH(R^b1)-、-C(R^b1R^b2)-、-S(=O)-、-S(=O)₂-或-N(R^b3)-；

R^b1、R^b2和R^b3相同或者不同，各自獨立為-H、-F、-Cl、-Br、-I，羥基、羧基、氨基、氰基、硝基、烯基、炔基、巰基、C_1-6烷基、環烷基、雜烷基、雜環基、芳基、雜芳基、烷氧基、胺酰烷基、-C(=O)NH-C_1-6烷基、羥烷基或氨烷基；其中所述的烷基、環烷基、雜環基、芳基和雜芳基任選地進一步被一個或者多個獨立為-F、-Cl、-Br、-I、羥基、氨基、羧基、氰基、硝基、烯基、炔基、巰基、C_1-6烷基、環烷基、雜烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、胺酰烷基、-C(=O)NH-C_1-6烷基、羥烷基或氨烷基的取代基所取代；或

R^b1和R^b2形成3至8元的環，其中所述的3至8元的環內含有一個或者多個N、O或S，并且3至8元的單環任選地進一步被一個或者多個獨立為-F、-Cl、-Br、-I、羥基、羧基、氨基、氰基、硝基、烯基、炔基、巰基、C_1-6烷基、環烷基、雜烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、胺酰烷基、-C(=O)NH-C_1-6烷基、羥烷基或氨烷基的取代基所取代。