[發(fā)明專利]紫草素丙二醇聚醚絡(luò)合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310208391.1
• 申請(qǐng)日: 2013-05-29
• 公開（公告）號(hào): CN104208706A
• 公開（公告）日: 2014-12-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐青;孫有光;姜文海;冀紅珍;唐鋮;高維坤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津博克尼科技發(fā)展有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/34
• 分類號(hào): A61K47/34;A61K31/122;A61K8/35;A61K8/86;A61P17/00;A61P31/10;A61P17/02;A61P9/14;A61P35/00;A61Q19/00
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【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明紫草素丙二醇聚醚絡(luò)合物是一種制作含有紫草素的丙二醇聚醚絡(luò)合物，其成分由丙二醇聚醚、紫草素、檸檬酸所組成。

【背景技術(shù)】

紫草素，又名：紫草醌、紫草寧、紫根素；外觀為紫棕色片狀結(jié)晶體，熔點(diǎn)147-149℃，脂溶性很強(qiáng)，能溶于石油醚、乙醇、苯等有機(jī)溶劑，難溶于水。紫草素有顯著抗菌活性，表現(xiàn)多種生物活性，可抑制枯草桿菌、金黃色葡萄球菌；主要來(lái)源于我國(guó)常用中藥紫草中，具有揮發(fā)性；在酸性溶液中穩(wěn)定，對(duì)熱穩(wěn)定，對(duì)亞硫酸鈉、鐵離子、鎂離子較敏感，日光對(duì)色素有一定的降解作用。紫草素主要有效成分為紫草寧衍生物(p，B-丙乙烯酰阿卡寧、乙酰紫草素為紫草色素的主要成分)，多結(jié)合成酯而存在，具有電子傳遞作用，促進(jìn)或干擾某些生化反應(yīng)過(guò)程，主要功效：抗炎、抗腫瘤、保肝和免疫調(diào)節(jié)、抗生育、降血糖、殺菌、抗病毒、止血止痛、止癢生肌、消炎消腫、活血散瘀，促進(jìn)傷口愈合、預(yù)防疤痕等。對(duì)濕疹、皮膚角化、皮膚真菌、雞眼、燒傷、痔瘡、中耳炎、口腔潰瘍、皰疹、凍瘡、風(fēng)疹體癢、燒燙傷、外傷感染有很好的治療作用。紫草素還是良好的天然色素，廣泛應(yīng)用于食品、化妝品和印染工業(yè)中，需求量巨大。

【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明的特點(diǎn)在于使用非離子表面活性劑丙二醇聚醚作為載體，制造紫草素丙二醇聚醚絡(luò)合物。

本發(fā)明紫草素丙二醇聚醚絡(luò)合物有很好的水溶性，通常意義上的紫草素不具備水溶性，紫草素和丙二醇聚醚通過(guò)絡(luò)合反應(yīng)后，紫草素被丙二醇聚醚的界面活性膠束包圍產(chǎn)生親水性，同時(shí)保留了紫草素自身的特征和特性。

本發(fā)明對(duì)濕疹、皮膚角化、皮膚真菌、燒傷、痔瘡有很好的治療作用，對(duì)腫瘤惡性細(xì)胞有很好的抑制作用，對(duì)人體皮膚有很好的親近性，是制造藥品、日用化學(xué)品的中間體。

本發(fā)明所用絡(luò)合物載體丙二醇聚醚具有優(yōu)良的水溶解性、潤(rùn)濕性和復(fù)配性。丙二醇聚醚廣泛應(yīng)用于業(yè)等眾多領(lǐng)域。丙二醇聚醚毒性極低，對(duì)人體皮膚及人體粘膜刺激性極低。

本發(fā)明丙二醇聚醚分子量需要控制在1800-2000。

本發(fā)明紫草素丙二醇聚醚絡(luò)合物的合成是在特定設(shè)備、溫度、時(shí)間反應(yīng)過(guò)程中所完成；所用設(shè)備為不銹鋼(或搪瓷或玻璃)材質(zhì)，反應(yīng)釜需呈密閉狀態(tài)、需要有物料循環(huán)設(shè)備及加熱設(shè)備。反應(yīng)溫度控制在50-100℃之間，合成過(guò)程中的物料合成體系pH值呈弱酸性。

本發(fā)明物料組成：丙二醇聚醚90-95份、紫草素5-10份，檸檬酸0.5-1份。

本發(fā)明在帶有溫度控制的夾套不銹鋼反應(yīng)釜中，加入丙二醇聚醚，升溫至50±2℃加入檸檬酸，升溫至60±2℃加入紫草素，反應(yīng)釜合成反應(yīng)1小時(shí)后，溫度降至35±2℃，經(jīng)檢測(cè)合格后出料，物料放置在避光、非金屬的容器內(nèi)。

本發(fā)明外觀體狀呈紫色粘稠液體，溶于水、乙醇、異丙醇、丙酮，pH值(1％水溶液)：6-7，水份(％)：≤1.0，粘度(25℃CPS)：280-310，紫草素含量5-10％。

本發(fā)明制造原料易得、生產(chǎn)過(guò)程中無(wú)污染、無(wú)廢棄物、符合環(huán)保化工生產(chǎn)工藝之要求。

【具體實(shí)施方式】

實(shí)例一：

按以下重量比例投放原料：丙二醇聚醚89.5份，紫草素10份、檸檬酸0.5份。

合成工藝路線：在帶有溫度控制的密閉不銹鋼反應(yīng)釜中，加入丙二醇聚醚89.5公斤，升溫至50±2℃加入檸檬酸0.5公斤；升溫60±2℃加入紫草素10公斤；反應(yīng)釜反應(yīng)時(shí)間1小時(shí)。溫度降至35±2℃，經(jīng)檢測(cè)合格后出料。物料放置在避光、非金屬的容器內(nèi)。

實(shí)例二：

按以下重量比例投放原料：丙二醇聚醚94.5份，紫草素5份、檸檬酸0.5份。

合成工藝路線：在帶有溫度控制的密閉不銹鋼反應(yīng)釜中，加入丙二醇聚醚89.5公斤，升溫至50±2℃加入檸檬酸0.5公斤；升溫60±2℃加入紫草素5公斤；反應(yīng)釜反應(yīng)時(shí)間1小時(shí)。溫度降至35±2℃經(jīng)檢測(cè)合格后出料。物料放在避光、非金屬的容器內(nèi)。