[發明專利]黃連堿類生物堿衍生物及其抗潰瘍性結腸炎的用途有效
| 申請號： | 201310207277.7 | 申請日： | 2013-05-29 |
| 公開（公告）號： | CN104211709B | 公開（公告）日： | 2018-09-25 |
| 發明（設計）人： | 秦海林;王文杰;張志輝;吳練秋;鄧安珺;于金倩;李志宏 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D491/22 | 分類號： | C07D491/22;A61K31/4375;A61P1/04 |
| 代理公司： | 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 黃連堿 類生物堿 藥物用途 結腸炎 潰瘍性結腸炎 四氫黃連堿 衍生化反應 分子水平 活性測試 季銨鹽類 轉錄激活 季銨鹽 抗潰瘍 可接受 啟動子 制備 治療 | ||
1.如通式Ⅱ所示的黃連堿類生物堿季胺鹽衍生物：
其中，X-為季銨鹽負離子；
R132選自H、三氟甲基、氰基、羥基、氨基、硝基、鹵素、C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基；上述C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基中的烷基是直鏈或支鏈。
2.根據權利要求1的黃連堿類生物堿季胺鹽衍生物，所述的季銨鹽負離子選自鹵素負離子。
3.如通式Ⅲ所示的二氫黃連堿類生物堿衍生物：
其中，R133選自H、三氟甲基、氰基、羥基、氨基、硝基、鹵素、C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基；上述C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基中的烷基是直鏈或支鏈。
4.如通式Ⅴ所示的四氫黃連堿類生物堿衍生物：
其中，R135選自H、三氟甲基、氰基、羥基、氨基、硝基、鹵素、C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基；上述C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基中的烷基是直鏈或支鏈。
5.如權利要求1-4所述的各種黃連堿類生物堿衍生物或其生理上可接受的鹽，其特征在于所述化合物選自如下式1-3、5-10、12、14-19、21-22化合物群組中之一所示的結構：
6.一種藥物組合物，其特征在于，含有有效劑量的權利要求1-5中任一項的化合物和藥用載體。
7.權利要求1-5中任一項的化合物在制備治療潰瘍性結腸炎藥物中的應用。
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