[發明專利]一種用于減少刺激的復合抑菌劑

有效

• 申請號: 201310206485.5
• 申請日: 2013-05-30
• 公開（公告）號: CN103263476A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發明（設計）人: 紀紅兵;趙明月;楊祖金
• 申請（專利權）人: 廣州市綠喬生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/61
• 分類號: A61K36/61;A61K9/50;A61K47/36;A61K8/97;A61K8/73;A61K8/36;A61K8/11;A61P17/10;A61P31/04;A61Q19/00;A61K31/60
• 代理公司: 廣州市深研專利事務所 44229
• 代理人: 姜若天

技術領域

本發明屬于醫藥和化妝品領域，具體地說，涉及一種用于減少刺激的復合抑菌劑。?

背景技術

痤瘡是一種常見的皮膚病，病程慢性，易復發，多發于18-24歲的青少年。該病會嚴重地影響青少年的身心健康。盡管治療方法很多，但迄今尚未找到一個大家公認的較理想的治療方案。其病因一般認為是由于激素誘導皮脂腺分泌油脂過多，同時毛囊角化過度形成脂栓，在厭氧環境下厭氧菌大量增生繁殖，產生溶脂酶，分離皮脂產生游離酸，刺激毛囊引起炎癥并其他痤瘡致病菌的混合感染，最終引起毛囊周圍的炎癥反應。金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和痤瘡丙酸桿菌三種病菌被認為痤瘡致病菌。水楊酸一直被用作治療痤瘡的有效成分，但是由于水楊酸水溶性差，見光容易分解，最重要的是對皮膚刺激性大，使其應用受到一定的限制。?

利用微膠囊包埋技術對水楊酸進行包埋是目前國內外進行研究的熱點。殼寡糖是以甲殼素或殼聚糖為原料，以酸水解法、氧化降解法或酶解法等方法制備而得。它是由2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-葡萄糖殘基和2-氨基-2-脫氧-β-D-葡萄糖殘基，以不同的比例連接而成的線性聚合物，公認由聚合度n為2-20個糖單元組成。殼寡糖分子鏈上主要分布著羥基和氨基，還含有少量的N-乙酰氨基。?

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種制備方便、控緩釋效果明顯和對皮膚刺激性小、綠色環保、生產成本低，用于痤瘡治療的復合抑菌劑。該制劑能有效地抑制導致痤瘡發生的三種菌產生的同時，減少水楊酸對皮膚強烈的刺激，達到水楊酸的緩釋效果和提高水楊酸穩定性。?

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：?

一種復合抑菌劑，包括以水楊酸為芯材和殼寡糖為壁材制備而成的微膠囊、茶樹精油和霜膏。每克抑菌劑中水楊酸的含量在0.5?mg～5mg之間，茶樹精油含量在16?mg～320?mg之間，霜膏1g。所述微膠囊中，水楊酸與殼寡糖的質量比在1:1～10:1。

在上述復合抑菌劑中，作為優選，所述殼寡糖為水溶性低聚殼聚糖，分子量在2000～30000?Da。?

在上述復合抑菌劑中，作為優選，所述的茶樹精油為澳洲茶樹經過水蒸氣提取而成。?

在上述復合抑菌劑中，作為優選，所述微膠囊的制備方法包括：以殼寡糖溶液為壁材溶液，水楊酸溶解在乙醇溶液中成為芯材溶液，然后將壁材溶液和芯材溶液進行混合、攪拌、混勻，經過噴霧干燥而成。所述乙醇溶液的體積百分數為20%～60%。所得殼寡糖水楊酸微膠囊的平均粒徑在6.95?μm左右，粒徑在3?μm~20?μm的微膠囊比例最高。?

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在上述復合抑菌劑中，作為優選，所述噴霧干燥方法的條件：噴嘴的直徑為0.5mm，進風溫度為120～230℃，出風溫度為70～100℃，進料量在在5?ml/min～15?ml/min之間。

在上述復合抑菌劑中，作為優選，所述壁材和芯材溶液的溫度在20～100℃之間。?

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：?

本發明采用殼寡糖作為成膜材料，將包埋與噴霧干燥技術有機結合起來，在瞬間實現干燥的同時，迅速在水楊酸周圍形成一層類似微囊的保護層，從而減少水楊酸對外界的接觸，又達到藥物控緩釋的功能。茶樹油是從白千層葉中提取的純天然植物精油，也是天然抗菌劑，具有廣譜的抗菌活性，對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、綠膿桿菌等都均有較強的抑菌作用。研究一種微囊化的水楊酸并將其通過與茶樹精油的復配，用于痤瘡的治療，達到兩種抗菌劑協同作用，也可有效地減少水楊酸對皮膚的刺激，并實現其控緩釋效果和穩定性。

1.抑菌效果明顯，含茶樹精油霜膏和含水楊酸微膠囊霜膏對3種痤瘡致病菌的最低抑菌濃度實驗值結果表明，水楊酸和茶樹精油含量為0.5mg/g，茶樹精油含量在16mg/g，即可有效地抑制金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌和痤瘡丙酸桿菌三種病菌，而經過復配后的抑制劑的使用量僅為水楊酸殼寡糖微膠囊使用量的一半，可以達到相應的抑菌效果。?

2.控緩釋效果明顯，水楊酸和殼寡糖水楊酸微膠囊在95%的乙醇溶液中的控緩釋實驗結果看到在6h內殼寡糖/水楊酸微膠囊中水楊酸的釋放速率約為純品水楊酸釋放速率的50%緩釋，在24?h后純品水楊酸釋放接近完全，而殼寡糖/水楊酸微膠囊釋放則為70%。?

3.本發明克服了水楊酸對皮膚刺激性大的缺點，制備方法簡單，且容易實現產業化。?

4.本發明方法不使用有毒有機溶劑，產品不含任何有毒物質。?

具體實施方式

實施例1?