[發(fā)明專利]一種具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇、制備方法及其生物相關(guān)物質(zhì)

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310204520.X
• 申請日: 2013-05-28
• 公開（公告）號: CN104387577B
• 公開（公告）日: 2017-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 翁文桂;劉超;廖金城;袁金春
• 申請（專利權(quán)）人: 廈門賽諾邦格生物科技股份有限公司
• 主分類號: C08G65/32
• 分類號: C08G65/32;C08G65/28;A61K47/60;C07K1/107;C07K14/565;C12N9/96;C12N9/36;C12N15/10;C12N15/113;C12N5/00;C12N7/00
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1.一種具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述單一官能化聚乙二醇的通式如式(1)所示：

其中，X₁、X₂各自獨(dú)立地為具有1至20個碳原子的烴基；n₁、n₂為兩個分支鏈的聚合度，各自獨(dú)立地選自10～800；n₃為具有活性官能團(tuán)主鏈的聚合度，選自1～1000；L₁、L₂、L₃為在光照、酶、酸性或堿性條件下穩(wěn)定存在的連接基團(tuán)；R為功能性基團(tuán)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述X₁、X₂分別選自甲基、乙基、丙基、丙烯基、丙炔基、異丙基、丁基、叔丁基、戊基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、芐基或丁基苯基；且在同一分子中，X₁、X₂可以相同也可以不同。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述L₁、L₂、L₃為具有1至20個碳原子的烴基，或含有在光照、酶、酸性或堿性條件下穩(wěn)定存在的醚基、硫醚基、雙鍵、三鍵或氨基的連接基團(tuán)；L₁、L₂、L₃的結(jié)構(gòu)各自獨(dú)立地具有直鏈、支化或環(huán)狀結(jié)構(gòu)；且在同一分子中，L₁、L₂、L₃可以相同也可以不同。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述L₁、L₂、L₃為具有1至20個碳原子的烴基，或含有在光照、酶、酸性或堿性條件下穩(wěn)定存在的醚基、硫醚基、酰胺基、三鍵或氨基的連接基團(tuán)；L₁、L₂、L₃的結(jié)構(gòu)各自獨(dú)立地具有直鏈、支化或環(huán)狀結(jié)構(gòu)；且在同一分子中，L₁、L₂、L₃可以相同也可以不同。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述R為能與生物相關(guān)物質(zhì)相互反應(yīng)的功能性基團(tuán)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述R選自以下基團(tuán)：

類A：

類B：

類C：

類D：

類E：

類F：

類G：

類H：

其中Z為可穩(wěn)定存在或可發(fā)生降解的基團(tuán)；

q為0或1；

類B中，Y為具有1至10個碳原子的烴基或包括氟原子的具有1至10個碳原子的烴基；

類G中，Q為氫或有助于不飽和鍵電子的誘導(dǎo)、共軛效應(yīng)的基團(tuán)；

類G中，M為位于環(huán)上的碳原子或氮原子；

D6中，W為鹵原子，且為Br、Cl中任一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述Z為可穩(wěn)定存在的基團(tuán)，且Z為亞烷基或?yàn)楹忻鸦㈦p鍵、三鍵中任一種在光照、酶、酸性、堿性條件下穩(wěn)定存在基團(tuán)的亞烷基。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述Z為可穩(wěn)定存在的基團(tuán)，且Z為亞烷基或?yàn)楹心蛲榛Ⅴ０坊⒚鸦⑷I中任一種在光照、酶、酸性、堿性條件下穩(wěn)定存在基團(tuán)的亞烷基。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述具有氮原子支化中心的單一官能化聚乙二醇，其特征在于，所述Z為可降解的基團(tuán)，且Z為含有亞胺基、縮醛基、半縮醛基、酯基、尿烷基、硫酯基、二硫基、硫代碳酸酯基或其組合中至少任一種基團(tuán)的亞烷基。